中文名称:

合成生长抑素

中文同义词:

生长抑素 14;醋酸生长抑素 SOMATOSTATINACETATE;醋酸生长抑素 38916-34-6;生长抑素九肽;生长抑素乙酸酯;促生长素释放抑制因子;生长素释放抑制激素;醋酸生长抑素|SOMATOSTATIN-14

英文名称:

15-28-Somatostatin-28

英文同义词:

Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OH;SoMatotropin Release-Inhibiting Factor, SRIF, SRIF-14;Cyclic somatostatin;SoMatostatin Acetat;GROWTH HORMONE RELEASE INHIBITING FACTOR (HUMAN, OVINE, PORCINE, RAT, MOUSE);GROWTH HORMONE RELEASE INHIBITING FACTOR (HUMAN, OVINE, PORCINE, RAT, MOUSE) 2ACOH 6H2O;H-ALA-GLY-CYS-LYS-ASN-PHE-PHE-TRP-LYS-THR-PHE-THR-SER-CYS-OH;H-ALA-GLY-CYS-LYS-ASN-PHE-PHE-TRP-LYS-THR-PHE-THR-SER-CYS-OH (COUPLED TO BSA)

CAS号:

38916-34-6

分子式:

C76H104N18O19S2

分子量:

1637.88

EINECS号:

254-186-5

相关类别:

多肽;医药原料药;药物肽，定制肽，美容肽，CROCMO;多肽激素;多肽原料药;多肽中间体;Amino Acid Derivatives;Peptide;Amino Acids 13C, 2H, 15N;Amino Acids Derivatives;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;生化试剂;蛋白质/多肽;中间体;其他生化试剂;中药对照品;药物多肽;peptides pharm

Mol文件:

38916-34-6.mol

沸点 

1970.9±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

−20°C

溶解度 

H2O: 1 mg/mL

酸度系数(pKa)

2.94±0.70(Predicted)

形态

powder

水溶解性 

Soluble in water(25,00°C 1,00 g/L), Methanol.

Merck 

13,8788

BRN 

6436064

InChIKey

NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N

概述

醋酸生长抑素，即生长激素释放抑制因子，是人体内存在的一种内源性调节激素，对多种生理功能具有广泛的抑制作用。

应用

醋酸生长抑素临床常应用于严重急性食管静脉曲张破裂出血，严重急性胃、十二指肠溃疡出血，急性糜烂性胃炎或出血性胃炎，胰、胆和肠屡的辅助治疗，糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

作用机理

醋酸生长抑素通过内分泌、外分泌、神经性分泌和特别的旁分泌，发挥其自身作用的多样性与特异性。对生长激素、促甲状腺素、胰岛素、胰高血糖素、胰多肽、胆囊收缩素、胃泌素等多种激素均有抑制作用。也可抑制胃酸、肝胆汁分泌，影响胃肠道吸收、运动及血流。对胰、肝、胃细胞起保护作用。

概述

生长抑素英文名：Somatostatin，分子式为：C76H104N18O19S2，分子量1637.89。生长抑素是由下丘脑的正中隆起和胰岛的δ细胞合成的，1973年由德国的Guillemin博士从绵羊的下丘脑分离得到并阐明其结构。Guillemin博士因此获得1977年诺贝尔医学和生理学奖。生长抑素化学结构为分子内带有一对二硫键的十四肽，在人体中主要存在于中枢神经系统和周围器官（如：胃，肠，胰，皮肤等），最大浓度见以下丘脑，但以消化道含量最大。 临床常应用于严重急性食管静脉曲张破裂出血，严重急性胃、十二指肠溃疡出血，急性糜烂性胃炎或出血性胃炎，胰、胆和肠屡的辅助治疗，糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。其他一些作用和用途正随着其基础研究和临床的深入而不断被发现。因此生长抑素的应用前景广阔，市场需求量正逐年增加。

生理功能

1. 抑制腺垂体分泌生长素、催乳素、促甲状腺素和促肾上腺皮质激素。2. 抑制胰腺、胃肠道内分泌细胞分泌胰岛素、胰高血糖素、血管活性肠肽、胰多肽、胃泌素、胆囊收缩素和胃动素。3 . 抑制胰腺、胃肠道外分泌腺分泌胰液碳酸氢盐、胰酶类、水分、胃酸、造血内因子、胃蛋白酶等。4 . 抑制胃肠道运动和对葡萄糖、氨基酸、甘油三酯的吸收，并促进离子的转运。5. 抑制内脏血流。6 . 抑制细泡细胞增殖和肿瘤生长。7 . 对胃粘膜细胞、肝细胞的适应性保护作用。8 . 抑制CNS 活性。9 . 激活鸦片受体。10 . 抑制或刺激组胺释放。

药代动力学

本品静脉注射后t1/2为1.1～3min，肝病病人注射后t1/2为1.2～8min，慢性肾功能不全病人注射后t1/2为2.6～4.9min。以75μg/h的速度静滴本品，15min内达到稳定浓度1250μg/L，代谢清除率约为1L/min，t1/2为2.7min。本品在肝内迅速代谢，主要经尿排泄，4h后排出40%，24h后排出70%。临床主要用于各种原因引起的上消化道出血，尤其是食管-胃底静脉曲张出血；也用于胰、胆、肠瘘的辅助治疗；胰腺手术并发症的预防和治疗；糖尿病酸中毒的辅助治疗；也用于肢端肥大症及其合并症的治疗。

用法用量

急性严重上消化道出血：以250μg/h的速度连续静脉滴注；必要时先给250μg静脉推注，时间不少于3min。止血后再连续给药48～72h，总疗程不超过120h。预防胰腺炎术后合并症：手术开始时以250μg/h速度静脉滴注，持续至术后第5日。急性胰腺炎：以250μg/h速度静脉滴注5～7d。糖尿病酮症酸中毒：以100～500μg/h速度静脉滴注给药；同时结合胰岛素治疗。

注意与禁忌

连续静脉给药过程中，应不断地滴注，换药时间不能超过1min。如间断时间长，需重新给予250μg的冲击量，再继以250μg/h的速度滴注。如有可能应用输液泵给药，以获得稳定的输入量。本品不适于动脉出血。治疗急性胰腺炎应在确诊后立即给药。注入本品可有短暂的恶心、面红、腹痛、腹泻和血糖轻度变化。本品应保存在2～8℃的低温条件下。

WGK Germany 

3

RTECS号

WF8751700

F 

3-10-21