中文名称:

缬苯那嗪

中文同义词:

缬苯那嗪

英文名称:

Valbenazine

英文同义词:

Valbenazine;CS-2484;Valbenazine Free base;NBI-98854; NBI 98854; NBI98854; VALBENAZINE;[(2R,3R,11bR)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizin-2-yl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate;Valbenazine(NBI-98854);(S)-2-amino-3 -methylbutyric acid(2R,3R,11bR)-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl ester;Tetrabenazine Related Impurity 28

CAS号:

1025504-45-3

分子式:

C24H38N2O4

分子量:

418.57

EINECS号:

相关类别:

医药原料;化工原料

Mol文件:

1025504-45-3.mol

沸点 

507.2±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.11±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

7.76±0.33(Predicted)

产品描述

Ingrezza（valbenazine或NBI-98854）是一种新型选择性囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂，也是FDA批准的首个用于治疗成人迟发性运动障碍（TD）药物，与VMAT1、DA受体、5-HT受体的亲和力较低，可降低发生相关副作用的理论风险，还可与抗精神病药或抗抑郁药联用。曾获得美国FDA颁发的突破性疗法认定和优先审批权。迟发性运动障碍是一种中枢神经系统疾病，表现为躯干、四肢、面部等出现不自主的重复异常运动。这往往是由于其他药物所导致，如在精神分裂症、双相人格障碍与抑郁症的治疗中，抗精神病药会抑制大脑内的多巴胺受体，而这会导致一些人体内的多巴胺信号通路出现紊乱。如果这些紊乱发生在脑部控制运动的区域，就会造成迟发性运动障碍的症状。值得一提的是，INGREZZA和梯瓦的Austedo（氘代丁苯那嗪）结构非常类似，但Ingrezza并没有Austedo的抑郁和自杀念头的黑框警告。INGREZZA的抢先上市对Austedo显然是个不利的消息。

临床应用

NBI-98854由Neurocrine公司研发，是一种新型高选择性VMAT2抑制剂是一种新型高选择性囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂，可调节神经元内多巴胺的水平。NBI-98854 对TD、tourette综合征、亨丁顿舞蹈症、精神分裂症及迟发性肌张力障碍等疾病具有潜在的疗效。