中文名称:

咪达那新

中文同义词:

咪达那新及各步中间体;咪达那新 [IMIDAFENACIN];4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺;咪达那新;咪达那新API;盐酸咪哒那新

英文名称:

Imidafenacin

英文同义词:

ONO 8025;KRP-197; ONO-8025;Imidafenacin-d10;Staybla;Uritos;1H-IMidazole-1-butanaMide,2-Methyl-a,a-diphenyl-;IMidafenacin DISCONTINUED-PATENTED PRODUCT;4-(2-METHYL-1H-IMIDAZOL-1-YL)-2,2-DIPHENYLBUTANAMIDE

CAS号:

170105-16-5

分子式:

C20H21N3O

分子量:

319.4

EINECS号:

689-703-7

相关类别:

医药原料药;中间体;医药原料;原料药;Imidazoles, Pyrroles, Pyrazoles, Pyrrolidines;Amines;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

170105-16-5.mol

沸点 

579.7±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

酸度系数(pKa)

15.72±0.50(Predicted)

简介

咪达那新是由日本小野药品工业株式会社与杏林制药联合开发的新型二苯基丁酰胺类抗胆碱药，具有高度膀胱选择性，用于治疗膀胱过度活动症引起的尿急、尿频及尿失禁。于2007年6月在日本上市。

药理作用

咪达那新是一种新型高效抗胆碱能药物，它选择性作用于M3和M1毒蕈碱亚型受体，阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用，令逼尿肌松弛，缓解小便冲动。在临床研究中，咪达那新可显著改善膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状。

生物活性

Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂，Kb值为0.317nM，对M2受体Kb值稍弱。

靶点

Target Value M3 receptor (Cell-free assay) 0.3 nM M3 receptor (Cell-free assay) 0.317 nM(Kd) M2 receptor (Cell-free assay) 4.13 nM

Target

Value

M3 receptor (Cell-free assay)

0.3 nM

M3 receptor (Cell-free assay)

0.317 nM(Kd)

M2 receptor (Cell-free assay)

4.13 nM

用途 

治疗尿失禁与尿频