英文同义词:
ZT-12-037-01;2,4-Quinazolinediamine, N2-cyclopropyl-6,7-dimethoxy-N4-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
生物活性
ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。
靶点
Target Value
STK19
(Cell-free assay) 23.96 nM
STK19 (D89N)
(Cell-free assay) 27.94 nM
STK19
(Cell-free assay)
23.96 nM
STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
27.94 nM
体外研究
ZT-12-037-01的处理可有效地抑制NRAS磷酸化。ZT-12-037-01是ATP竞争性抑制剂，可有效地抑制突变NRAS-STK19驱动的黑素细胞集落形成、增殖和肿瘤形成。ZT-12-037-01的促凋亡活性在表达致癌性NRAS的细胞中显著增强。
体内研究
ZT-12-037-01是高效的STK19抑制剂，体内毒性低。在SK-MEL-2移植瘤模型（携有NRAS。
