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克拉屈滨

中文名称:
克拉屈滨
中文同义词:
2-氯-2-脱氧腺甙;2-氯-2-脱氧腺苷;克拉曲滨;克拉利宾;克拉曲滨 (克拉屈滨);2-氯-2-脱氧腺嘌呤核苷;2-氯-9-(2-脱氧-Β-D-呋喃阿拉伯糖基)腺嘌呤;克拉曲滨,克拉利宾
英文名称:
Cladribine
英文同义词:
2-CHLORO-2-DEOXYADENOSINE;2CDA;2-CL-DADO;CDA;CLADRIBINE;CLADRIBINE CDA;LABOTEST-BB LT01147851;2-Chloro-6-amino-9-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)purine
CAS号:
4291-63-8
分子式:
C10H12ClN5O3
分子量:
285.69
EINECS号:
636-978-6
相关类别:
抗代谢物抗肿瘤药物;抗肿瘤药;药物;修饰性核苷;小分子抑制剂;DNA损伤;Bases Related Reagents;Nucleotides;Pharmaceuticals;API;Anti-cancerimmunity;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;细胞生物学试剂;原料药;原料;医药、农药及染料中间体
Mol文件:
4291-63-8.mol
熔点 
181-185 °C(lit.)
比旋光度 
D25 -18.8° (c = 1 in DMF)
沸点 
547.6±60.0 °C(Predicted)
密度 
2.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 
-20°C
溶解度 
Slightly soluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetonitrile. It shows polymorphism (5.9).
形态
White solid
酸度系数(pKa)
13.75±0.60(Predicted)
最大波长(λmax)
265nm(EtOH aq.)(lit.)
Merck 
14,2337
稳定性
Store in Freezer
InChIKey
PTOAARAWEBMLNO-HSUXUTPPSA-N
CAS 数据库
4291-63-8(CAS DataBase Reference)
功能主治
主要对毛细胞白血病疗效很好，对其他淋巴瘤及白血病亦有效。
生物活性
Cladribine (Leustatin, 2-CdA, 2-chlorodeoxyadenosine, 2-Chloro-2′-deoxyadenosine, CldAdo)是一种腺苷脱氨酶抑制剂，作用于U266， RPMI8226，和MM1.S细胞，IC50分别约为2.43 μM， 0.75 μM，和0.18 μM。
靶点
Target Value Adenosine deaminase (MM1.S cells) 0.18 μM Adenosine deaminase (RPMI8226 cells) 0.75 μM Adenosine deaminase (U266 cells) 2.43 μM
Target
Value
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
0.18 μM
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
0.75 μM
Adenosine deaminase (U266 cells)
2.43 μM
体外研究
Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。 Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。 Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。 Cladribine降低CD14
体内研究
Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM)，腹腔注射到成年斑马鱼，通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物，红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度，该作用被共注射cladribine所抑制。 Ia 和s.c.给药后，伴随双相下降，Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后，AUC和t 1/2 β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。
化学性质 
从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；从乙醇中结晶，熔点22023(软化)，再固化，变为棕色，在＜300℃不再熔化。[α]D23-18.8°(C=1，二甲基甲酰胺)。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠)：265nm：(0．1mol/L盐酸)：265nm。
用途 
为耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物。用于活动性毛细胞白血病。
生产方法 
2，6-二氯嘌呤(I)(0.95g，5mmo1)和氢化钠(50%分散油，0.25g，5.2mmo1)悬浮于35ml无水乙腈，在室温及氮气保护下搅拌30min。在搅拌下20min内分批加入1-氯-2-去氧-3，5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-赤式-呋喃戊糖(Ⅱ)(1.95g，5mmo1)。加毕，再搅拌15h。滤去少量不溶物，滤液浓缩。剩余的油状物经硅胶柱层析，用甲苯-丙酮(9：1，体积比)洗脱。得到的固体再用乙醇结晶，得1.60g化合物(Ⅲ)，收率59%，熔点159-162℃。 化合物(Ⅲ)(2.50g，4.6mmo1)溶于60ml饱和氨的甲醇溶液(0℃饱和)，在100℃搅拌5h。蒸发至干，剩余物经硅胶柱层析，用氯仿-甲醇(8：2，体积比)洗脱。再乙醇结晶，得0.87g克拉屈滨，收率71%，熔点220℃(软化)。
危险品标志 
T
危险类别码 
36/37/38-23/24/25
安全说明 
26-37/39-45-36-22
危险品运输编号 
UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 
3
RTECS号
AU7357560
海关编码 
29349990
毒害物质数据
4291-63-8(Hazardous Substances Data)
毒性
LD50 intraperitoneal in mouse: 150mg/kg
价       格：请咨询卖家
CAS    号： 4291-63-8
规       格：10g/20g/100g/1kg
咨询电话：15623309010
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QQ咨询
在线询价
正品保障
正规发票
闪电发货
满199包邮
详细介绍
英文名:
Cladribine
外观：
纯度：
请咨询卖家
分子式：
C10H12ClN5O3
分子量：
285.69
中文名称:
克拉屈滨
中文同义词:
2-氯-2-脱氧腺甙;2-氯-2-脱氧腺苷;克拉曲滨;克拉利宾;克拉曲滨 (克拉屈滨);2-氯-2-脱氧腺嘌呤核苷;2-氯-9-(2-脱氧-Β-D-呋喃阿拉伯糖基)腺嘌呤;克拉曲滨,克拉利宾
英文名称:
Cladribine
英文同义词:
2-CHLORO-2-DEOXYADENOSINE;2CDA;2-CL-DADO;CDA;CLADRIBINE;CLADRIBINE CDA;LABOTEST-BB LT01147851;2-Chloro-6-amino-9-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)purine
CAS号:
4291-63-8
分子式:
C10H12ClN5O3
分子量:
285.69
EINECS号:
636-978-6
相关类别:
抗代谢物抗肿瘤药物;抗肿瘤药;药物;修饰性核苷;小分子抑制剂;DNA损伤;Bases Related Reagents;Nucleotides;Pharmaceuticals;API;Anti-cancerimmunity;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;细胞生物学试剂;原料药;原料;医药、农药及染料中间体
Mol文件:
4291-63-8.mol
熔点 
181-185 °C(lit.)
比旋光度 
D25 -18.8° (c = 1 in DMF)
沸点 
547.6±60.0 °C(Predicted)
密度 
2.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 
-20°C
溶解度 
Slightly soluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetonitrile. It shows polymorphism (5.9).
形态
White solid
酸度系数(pKa)
13.75±0.60(Predicted)
最大波长(λmax)
265nm(EtOH aq.)(lit.)
Merck 
14,2337
稳定性
Store in Freezer
InChIKey
PTOAARAWEBMLNO-HSUXUTPPSA-N
CAS 数据库
4291-63-8(CAS DataBase Reference)
功能主治
主要对毛细胞白血病疗效很好，对其他淋巴瘤及白血病亦有效。
生物活性
Cladribine (Leustatin, 2-CdA, 2-chlorodeoxyadenosine, 2-Chloro-2′-deoxyadenosine, CldAdo)是一种腺苷脱氨酶抑制剂，作用于U266， RPMI8226，和MM1.S细胞，IC50分别约为2.43 μM， 0.75 μM，和0.18 μM。
靶点
Target Value Adenosine deaminase (MM1.S cells) 0.18 μM Adenosine deaminase (RPMI8226 cells) 0.75 μM Adenosine deaminase (U266 cells) 2.43 μM
Target
Value
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
0.18 μM
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
0.75 μM
Adenosine deaminase (U266 cells)
2.43 μM
体外研究
Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。 Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。 Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。 Cladribine降低CD14
体内研究
Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM)，腹腔注射到成年斑马鱼，通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物，红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度，该作用被共注射cladribine所抑制。 Ia 和s.c.给药后，伴随双相下降，Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后，AUC和t 1/2 β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。
化学性质 
从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；从乙醇中结晶，熔点22023(软化)，再固化，变为棕色，在＜300℃不再熔化。[α]D23-18.8°(C=1，二甲基甲酰胺)。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠)：265nm：(0．1mol/L盐酸)：265nm。
用途 
为耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物。用于活动性毛细胞白血病。
生产方法 
2，6-二氯嘌呤(I)(0.95g，5mmo1)和氢化钠(50%分散油，0.25g，5.2mmo1)悬浮于35ml无水乙腈，在室温及氮气保护下搅拌30min。在搅拌下20min内分批加入1-氯-2-去氧-3，5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-赤式-呋喃戊糖(Ⅱ)(1.95g，5mmo1)。加毕，再搅拌15h。滤去少量不溶物，滤液浓缩。剩余的油状物经硅胶柱层析，用甲苯-丙酮(9：1，体积比)洗脱。得到的固体再用乙醇结晶，得1.60g化合物(Ⅲ)，收率59%，熔点159-162℃。 化合物(Ⅲ)(2.50g，4.6mmo1)溶于60ml饱和氨的甲醇溶液(0℃饱和)，在100℃搅拌5h。蒸发至干，剩余物经硅胶柱层析，用氯仿-甲醇(8：2，体积比)洗脱。再乙醇结晶，得0.87g克拉屈滨，收率71%，熔点220℃(软化)。
危险品标志 
T
危险类别码 
36/37/38-23/24/25
安全说明 
26-37/39-45-36-22
危险品运输编号 
UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 
3
RTECS号
AU7357560
海关编码 
29349990
毒害物质数据
4291-63-8(Hazardous Substances Data)
毒性
LD50 intraperitoneal in mouse: 150mg/kg
优质服务
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