中文名称:

KPT-330

中文同义词:

KPT-330(进口产品);塞利尼索;双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基] - ,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z) -;2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)-

英文名称:

KPT-330

英文同义词:

KPT-330;(2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide;Selinexor;Selinexor (KPT-330);(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide;2-Propenoic acid, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 2-(2-pyrazinyl)hydrazide, (2Z)-;Aloradine;KPT330,Selinexor

CAS号:

1393477-72-9

分子式:

C17H11F6N7O

分子量:

443.31

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;原料药;Inhibitors;API

Mol文件:

1393477-72-9.mol

密度 

1.55±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

9.74±0.43(Predicted)

生物活性

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

靶点

Target Value CRM1 (Cell-free assay)

Target

Value

CRM1 (Cell-free assay)

体外研究

KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。

体内研究

在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。