中文同义词:
4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯;S-佐匹克隆;右佐匹G隆;右佐匹克隆 5G;右佐匹克隆(纳入国家二类管制品 不能随便销售,要证件);右佐匹克隆;右佐匹克;右旋佐匹克隆
英文同义词:
ESOPICLONE;ESZOPICLONE;(S)-(+)-ZOPICLONE;Dexzopiclone;[(9S)-8-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-2,5,8-triazabicyclo[4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yl]4-methylpiperazine-1-carboxylate;Lunesta;ESZOPICLONE CIV;1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, (5S)-6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester (9CI)
相关类别:
中间体;睡眠紊乱;神经系统用药;有机中间体;医药原料药;标准品;Sedative, Hypnotic;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;GABA/Glycine receptor
比旋光度
D20 +135 ±3° (c = 1.0 in acetone)
沸点
580.7±50.0 °C(Predicted)
密度
1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
6.70±0.10(Predicted)
CAS 数据库
138729-47-2(CAS DataBase Reference)
镇静催眠药
右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 )，吸收快速完全，达峰时间 1.0～1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6小时后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用，目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药，可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式
临床应用
用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
用法用量
目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市，由于起效迅速并且疗效较好，需要在睡前服用。18～64 岁的成人，其推荐剂量为 2～3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。＞65 岁的老年人，或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者，起始剂量可以降低至 1mg/ 日，根据临床状况再酌情增加剂量。
不良反应
常见的不良反应为头痛和苦味，较轻微，少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒，酒精将会增强睡眠程度，可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
危险类别码
20/21/22-36/37/38-62
毒害物质数据
138729-47-2(Hazardous Substances Data)
