中文同义词:
多拉韦林;3-氯-5-[[1-[(4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1,2-二氢-2-氧代-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]氧基]苯甲腈;3-氯-5-((1-((4-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-噻唑-3-基)甲基)-2-氧代-4-(三氟甲基)-1,2-二氢吡啶-3-基)氧基)苯甲腈;3-氯-5-[[1-[(4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1,2-二氢-2-氧代-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]氧基]苯腈;多拉维林;多拉韦林:3-氯-5-((1-((4-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-噻唑-3-基)甲基)-2-氧代-4-(三氟甲基)-1,2-二氢吡啶-3-基)氧基)苯甲腈
英文同义词:
MK-1439;3-chloro-5-((1-((4-Methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl)Methyl)-2-oxo-4-(trifluoroMethyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)oxy)benzonitrile;3-Chloro-5-[[1-[(4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-1,2-dihydro-2-oxo-4-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]oxy]benzonitrile;Doravirine / MK-1439;Doravirine;MK-1439(Doravirine);Benzonitrile, 3-chloro-5-[[1-[(4,5-dihydro-4-methyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-1,2-dihydro-2-oxo-4-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]oxy]-;3-chloro-5-[1-[(4-methyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-2-oxo-4-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]oxybenzonitrile
生物活性
Doravirine (MK-1439)是HIV-1单核苷酸逆转录酶抑制剂，对野生型逆转录酶和携带有K103N、Y181C突变的逆转录酶的IC50分别为12 nM、9.7 nM和9.7 nM。它十分特异，很少有脱靶效应。
体外研究
MK-1439在细胞内对DNA聚合酶α, ß 和 γ的IC50大于100 μM。在110中蛋白靶标（包含酶、转运体、离子通道和受体）筛选中，MK-1439对多数靶点的IC50值大于10 μM，除了5-HT2β，MK-1429在配体结合实验中对其IC50值为2.5 μM。然而在细胞中检测inositol-1-phosphate的积累实验中，未检测到5-HT2ß活性。在活化的CD4+ T细胞、外周血单核细胞、巨噬细胞增殖转化细胞系中，浓度高达100 μM的MK-1439没有细胞毒性。
体内研究
在大鼠中，通过静脉注射给药（1 mg/kg），MK-1439的血浆清除率为5.4 mL/min/kg，半衰期为4.4小时，分布容积为2.3 L/kg。口服途径给药5 mg/kg，口服生物利用度为57%。在猎犬（beagle dogs）中，通过静脉注射0.5 mg/kg的MK-1439，其血浆清除率为0.36 mL/min/kg，半衰期为37小时。而通过口服途径给药1 mg/kg时，MK-1439在猎犬中的口服生物利用度为52%。
