中文同义词:
盐酸贝凡洛尔;1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇盐酸盐;倍凡洛尔;贝凡洛尔盐酸盐
英文名称:
Bevantolol hydrochloride
英文同义词:
2-PROPANOL, 1-[[2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]AMINO]-3-(3-METHYLPHENOXY)-, HYDROCHLORIDE;1-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)amino)-3-(3-methylphenoxy)-2-propanol hydrochloride;BEVANTOLOL HCL;bevantolol hydrochloride;BEVANTOLOLHYDROCHLORIDE(FORRDONLY);1-[(3,4-Dimethoxyphenethyl)amino]-3-(m-tolyloxy)-2-propanol hydrochloride;CI 775;Cl 775
相关类别:
原料药;降糖降压产品;化工原料药;化工;API
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
概述
盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。盐酸贝凡洛尔（BevantololHydrochloride，NC-1400）化合物最先于1971年合成发现，原研厂家为美国辉瑞公司，后由美国Warner-Lambert公司研究开发，1987年，由丹麦NycomedPharma公司和菲律宾申请上市，用于治疗高血压和心绞痛，1995年6月由日本ケミファ株式会社生产上市，1998年在韩国上市销售。现该药已在德国和荷兰注册上市。根据现有文献报道，贝凡洛尔主要由1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合反应得到。文献中，1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇由间甲酚与环氧氯丙烷发生醚化反应而制备，但是，当温度较高（95℃）时，将会主要生成开环副产物，而温度较低时，虽然主要得目标产物，但收率较低（≤20%）。1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺的缩合反应需在较高温度（90～100℃或100～110℃）下进行，反应条件苛刻，然后在室温下向体系中加入乙醚使贝凡洛尔粗品析出，但乙醚易燃易爆，不利于工业生产的安全。另外，文献中提到的盐酸贝凡洛尔的精制方法，主要是用乙腈、异丙醇对其粗品进行重结晶，但是乙腈或异丙醇对本品的颜色和3，4-二甲基苯乙胺盐酸盐的除去无明显效果，且较难去除无机盐，不宜工业化生产。
用途
盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。
生物活性
Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂，没有β内源性拟交感活性，膜稳定性较弱，具有局部麻醉作用。
靶点
pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca 2+
体外研究
Bevantolol hydrochloride has a pK i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.
体内研究
Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
Animal Model: Male Wistar rats weighing 250-300 g
Dosage: 200 mg/kg
Administration: PO by water; for 6 weeks
Result: Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
Animal Model:
Male Wistar rats weighing 250-300 g
Administration:
PO by water; for 6 weeks
Result:
Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
毒性
LD50 orl-rat: 460 mg/kg IYKEDH 26,364,1995
