中文同义词:
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(CYCLOPROPYLAMINO)OXOACETYL]PENTYL]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)SULFONYL]METHYL]CYCLOHEXYL]AMINO]CARBONYL]AMINO]-3,3-DIMETHYL-1-OXOBUTYL]-6,6-DIMETHYL-3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-2-CARBOXAMIDE 无结构图;那拉匹韦;(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(环丙基氨基)氧代乙酰基]戊基]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(叔丁基)磺酰]甲基]环己基]氨基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-1-氧代丁基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺
英文同义词:
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(Cyclopropylamino)oxoacetyl]pentyl]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]methyl]cyclohexyl]amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide;Narlaprevir;Sch 900518;Sch 900518 Narlaprevir;Narlaprevir(SCH 900518 );SCH 900518;SCH900518;SCH-900518;3-Azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]pentyl]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]methyl]cyclohexyl]amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-, (1R,2S,5S)-
酸度系数(pKa)
11.84±0.20(Predicted)
用途
那拉匹韦是一种NS3蛋白酶抑制剂。目前对于HCV感染的治疗主要包括单独用重组干扰素-α或其与核苷类似物利巴韦林组合的免疫治疗,这些治疗具有有限的临床益处。几种病毒编码的酶被公认为是治疗HCV感染的靶标,其中的HCVNS3蛋白酶在病毒体的成熟和复制中起着重要的作用,是目前抗HCV感染药物研究的重要靶点。
生物活性
那拉匹韦是一种有效的,选择性的,口服可生物利用的NS3蛋白酶抑制剂(Ki = 6 nM; EC90 = 40 nM)IC50值:6 nM(Ki)目标:HCV NS3 / 4A蛋白酶;HCV Narlaprevir(SCH 900518)是丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶的有效抑制剂,该酶主要通过细胞色素P450-3A4系统代谢。在经历过治疗和未经治疗的HCV基因型1感染患者中,Narlaprevir的使用导致了HCV-RNA的强烈下降和高SVR率,同时遵循标准的护理。