英文同义词:
LM-3151 K02288;K 02288;3-[(6-Amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3-pyridinyl]phenol;K 02288 Phenol, 3-[6-amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3-pyridinyl]-;K02288 3-[(6-Amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3-pyridinyl]phenol;K 02288(K 02288a);K02288;K 02288;K-02288;CS-1877
相关类别:
小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;其它;Inhibitors
沸点
522.2±50.0 °C(Predicted)
密度
1.232±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
9.33±0.10(Predicted)
生物活性
K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
体外研究
K02288剂量依赖性抑制BMP4- 和 BMP6-诱导的C2C12细胞中Smad1/5/8磷酸化,而不影响TGF-β-BMP信号。
体内研究
在斑马鱼胚胎中,K02288剂量依赖性诱导背部化的表型,而不影响血管间隙(ISV)的形成。
生物活性
K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
靶点
Target Value
ALK2
(Cell-free assay) 1.1 nM
ALK1
(Cell-free assay) 1.8 nM
ALK6
(Cell-free assay) 6.4 nM
ALK3
(Cell-free assay) 34.4 nM
ALK2
(Cell-free assay)
1.1 nM
ALK1
(Cell-free assay)
1.8 nM
ALK6
(Cell-free assay)
6.4 nM
ALK3
(Cell-free assay)
34.4 nM
体外研究
K02288剂量依赖性抑制BMP4- 和 BMP6-诱导的C2C12细胞中Smad1/5/8磷酸化,而不影响TGF-β-BMP信号。
体内研究
在斑马鱼胚胎中,K02288剂量依赖性诱导背部化的表型,而不影响血管间隙(ISV)的形成。
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII