溴化甲基纳曲酮

中文名称:

溴化甲基纳曲酮

中文同义词:

甲基纳曲酮;溴化甲基纳曲酮;溴甲纳曲酮;甲基纳曲酮溴化物;溴甲纳曲酮中间体;溴钾钠曲酮

英文名称:

Naltrexone methylbromide

英文同义词:

Naltrexone methobromide;Naltrexone methylbromide;Moa-728;Morphinanium, 17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-methyl-6-oxo-, bromide, (5alpha)-;Relistor;Unii-rfo6il3D3m;Methylnaltrexone bromide;(5alpha)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-methyl-6-oxomorphinanium bromide

CAS号:

73232-52-7

分子式:

C21H26BrNO4

分子量:

436.33944

EINECS号:

相关类别:

化工原料药;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Metabolites Impurities;Pharmaceuticals

Mol文件:

73232-52-7.mol

熔点

237-239°C

储存条件

-20°C

溶解度

H2O: ≥5mg/mL

形态

powder

颜色

white to beige

简介

溴化甲基纳曲酮(methylnaltrexone bromide)商品名为Rdistor,由美国惠氏Wyeth制药子公司公司和Progenics Pharmaceuticals公司联合研究开发的μ阿片受体拮抗剂。2008年4月加拿大卫生部和美国FDA分别批准溴甲纳曲酮注射剂上市，皮下注射，用于治疗阿片类药物引起的便秘而使用轻泻药又无效的情况。加拿大卫生部率先在全球批准了此新颖的药品。溴甲纳曲酮是在欧盟范围内获准用于阿片类药物诱导便秘的第一个药物，但其禁忌用于已知或疑有机械性胃肠道阻塞患者。

作用机制

溴甲纳曲酮属外周作用μ-阿片受体拮抗剂，它能选择性地自包括胃肠道在内的中枢神经系统外的μ-受体中替代阿片类药物，阻止阿片进入平滑肌细胞，同时它因自身化学结构关系难于进人中枢神经系统，故既可有效减轻阿片类药物诱导便秘、又不会影响此类药物的止痛效力。

用途

A metabolite of Naltrexone (N285750). Methylnaltrexone (MNTX), a selective 渭-opioid receptor antagonist, functions as a peripherally acting receptor antagonist in tissues of the gastrointestinal tract .

危险品标志

T,N

危险类别码

25-50

安全说明

45-61

危险品运输编号

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany

RTECS号

QD0188550

海关编码