中文同义词:
[6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐;雷洛芬;盐酸雷洛西芬;盐酸雷洛昔芬;酸雷洛昔芬;盐酸雷洛昔芬 10G;雷洛西芬中间体;盐酸雷洛昔芬 标准品
英文名称:
Raloxifene hydrochloride
英文同义词:
RALOXIFENE HCL;Raloxifene hydrochloride,Keoxifene hydrochloride, LY 156758, [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone hydrochloride;Raloxifene Hydrochloride (200 mg);2-(4-hydroxyphenyl)-3-({4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenyl}carbonyl)-1-benzothiophen-6-ol hydrochloride;(6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thiophen-3-yl)(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)Methanone hydrochloride;Evista(Raloxifene Hydrochloride;(6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thiophen-3-yl)-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)methanon;[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-methanone,hydrochloride (1:1)
相关类别:
中间体;有机化工中间体;内分泌与激素;激素及调节内分泌功能类药;原料药;小分子抑制剂，天然产物;治疗绝经后骨质疏松;医药原料药;Aromatics;Pharmaceutical intermediate;医药原料;API;医药中间体;其他科研原料药;小分子抑制剂;Inhibitors;antifungal;骨质疏松用药;医药 骨质疏松用药;预防;化工原料;医药化工类;目的化合物;原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Raloxifene;Intracellular receptor;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds
溶解度
DMSO: 28 mg/mL, soluble
InChIKey
BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
82640-04-8(CAS DataBase Reference)
生物活性
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。
靶点
Target Value
ER
(Cell-free assay) 5.7 nM
ER
(Cell-free assay)
5.7 nM
体外研究
Raloxifene被证明具是有效的，非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ(5) -亚胺离子氧化的抑制剂，Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂，抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应，Ki值为51 nM。Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子，在瞬时转染实验中，raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。
体内研究
在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内，Raloxifene降低血清中胆固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变，骨重构以及血液胆固醇含量，但在减少骨形成方面效果较小，不能阻止子宫萎缩。
