中文同义词:
伊托必利;盐酸伊托必利 98-102%;依托必利碱;N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;依托必利;N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺(伊托必利);4-二甲氧基苯甲酰胺(伊托必利);N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3
英文同义词:
n-[[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-benzamide;ITOPRIDE;ITOPRIDE HYDROCHLORIDE 98-102%;2-ETHOXY-5-ETHYL-N-((1-ETHYLPYRROLIDIN-2-YL)METHYL)-6-HYDROXY-3-IODOBENZAMIDE HYDROCHLORIDE;3,4-Dimethoxy-N-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]benzamide;N-[4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzene-1-carboxamide;N-[[4-(2-dimethylaminoethyloxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxybenzamide;N-[[4-(2-dimethylaminoethyloxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-benzamide
相关类别:
化工中间体;医药原料;有机原料;依托必利中间体;医药中间体
沸点
510.1±50.0 °C(Predicted)
密度
1.122±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
13.98±0.46(Predicted)
CAS 数据库
122898-67-3(CAS DataBase Reference)
概述
伊托必利(itopride，商品名代林)具有独特的双重作用机制。它通过阻断多巴胺-2(Dopamine，D2)受体和抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的协同作用，不仅刺激乙酰胆碱的释放，还能抑制其降解，从而发挥促胃肠双动力作用。伊托必利是一种具有与现有药物作用机制不完全相同的胃肠促动力药，为胃肠动力障碍引起的前述症状的治疗提供了一种新的选择。1991年，日本北陆制药首次公开了盐酸伊托必利的合成方法，该方法以对羟基苯甲醛为起始物料，经过亲核取代，缩合成肟，氢化还原得到关键中间体4-(N，N-二甲氨基乙氧基)苄胺；藜芦醛经氧化，氯代制得藜芦酰氯，再与4-(N，N-二甲氨基乙氧基)苄胺缩合，成盐最终得到盐酸伊托必利。该路线较长，操作繁琐，并且制备过程用到兰尼镍，不但存在安全隐患，而且造成环境污染。
不良反应
精神神经系统可见头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕、疲劳等。消化系统可见腹痛、腹泻、便秘、唾液增加等，有见肝酶升高的报道。过敏反应可见皮疹、发热、瘙痒等。其他有催乳素升高的报道；可见白细胞减少；偶见血尿素氮、肌酸酐升高，还可见胸背部疼痛及手指发麻、颤动等。
注意事项
对本品过敏者、胃肠道出血、穿孔者和肠梗阻患者禁用。青少年及儿童，肝肾功能不全者，有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者，电解质紊乱者等慎用。孕妇和哺乳期妇女的用药安全性未确定，不宜用。老年人应减量用或慎用。
适应症
伊托必利用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲缺乏、恶心、呕吐等。
生产方法
4-[2(二甲氨基)乙氧基]苄胺溶于甲苯，加入3,4-二甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温搅拌。加入盐酸。分出水层，用甲苯洗，用20%氢氧化钠碱化。过滤收集沉淀，再用异丙醚处理得产物。
