中文名称:

波生坦(水合物)

中文同义词:

波森坦一水合物;波生坦一水化合物;波生坦BOSENTANHYDRATE(研发中);波生坦一水物;波声坦;波生坦(一水合物);波生坦一水合物及中间体;波生坦水合(标准品)

英文名称:

Bosentan hydrate

英文同义词:

CS-170;Bosetan;4-(tert-Butyl)-N-(6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfona;4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)-2-(pyriMidin-2-yl)pyriMidin-4-yl]benzene-1-sulfonaMide;Bosentan Hydrate See B675900;Benzenesulfonamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2-bipyrimidin]-4-yl]-, hydrate (1:1);Bosentan (200 mg);Bosentan 

CAS号:

157212-55-0

分子式:

C27H31N5O7S

分子量:

569.62934

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

原料药;其他科研原料药;G蛋白偶联受体G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;现货;医用原料;医药原料;医用原料;Heterocyclic Compounds;API;Inhibitors;医药原料;医药原料药 科研原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

157212-55-0.mol

熔点 

114-118 °C

储存条件 

2-8°C

形态

powder

颜色

white to beige

Merck 

14,1353

生物活性

Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。

靶点

Target Value ET-A 4.7 nM(Ki) ET-B 95 nM(Ki)

Target

Value

ET-A

4.7 nM(Ki)

ET-B

95 nM(Ki)

体外研究

Bosentan竞争性拮抗[。

体内研究

静脉注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升压反应，活性时间长而且没有内在的激动剂活性。Bosentan还可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降压和升压效果。药理学特性使得Bosentan成为很有潜力的药物可以用于临床血管收缩相关的疾病。 Bosentan是第一个可以口服的非多肽混合ETA/B受体拮抗剂。对于充血性心力衰竭（CHF）的大鼠用 Bosentan长期治疗可以显著提高存活率，改善血液动力学和心脏重塑。Bosentan 可以降低动脉血压，效果与血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂相当。Bosentan处理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低动脉血压并对ACE 抑制剂具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治疗可以通过降低外周血管和肺血管阻力以及增加心输出量来改善CHF病人的全身和肺部的血液动力。

用途 

内皮素受体拮抗剂；治疗肺动脉高血压

海关编码 

2935909550