中文名称:

苯磺顺阿曲库铵

中文同义词:

顺式苯磺酸阿曲库胺;顺式阿曲库铵苯磺酸盐;顺阿曲库铵苯磺酸盐;顺苯磺酸阿曲库铉;顺式阿曲库铵;顺苯磺酸顺阿曲库铵;2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐;顺苯磺阿曲库铵(1R

英文名称:

Cisatracurium besylate

英文同义词:

(1r,1r,2r,2r)-2,2-[1,5-pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-isoquinolinium dibenzenesulfonate;cisatracurium besilate;cisatracurium besylate;Cisatracurium;1R-CIS,1R∧-CIS (CISATRACURIUM BESYLATE);Cisatrcurium Besylate;3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propionic acid 5-[3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl ester;5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate

CAS号:

96946-42-8

分子式:

C53H72N2O12.2C6H5O3S

分子量:

1243.49

EINECS号:

620-579-9

相关类别:

医药原料;化工产品-有机化工;中间体;原料药;医药原料药;医药 肌肉松弛剂;医药中间体;小分子抑制剂;分析试剂-对照品;Neuromuscular Blocking Agent;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs;Analgesic series;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体;化工材料;医药原料

Mol文件:

96946-42-8.mol

熔点 

90-93°C

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度 

H2O: soluble1mg/mL

颜色

white

肌松药

顺苯磺阿曲库铵为阿曲库铵的苯磺酸盐形式，是一种人工合成的非去极化肌松药，作用与筒箭毒碱相似，起效时间为1分钟，持续时间为15分钟。治疗剂量不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。用于手术所需肌肉松弛或控制呼吸时。与目前临床主要肌松麻醉药比较，顺苯磺阿曲库铵具有通过非肝非肾途径代谢的特点和心血管稳定性，肌松作用比阿曲库铵作用强3倍，无心血管副作用。顺苯磺阿曲库铵主要适用于全身麻醉，并能广泛应用在气管插管、肝肾功能障碍、心血管手术及老年和儿科病人。 本品与阿曲库铵相比，没有剂量依赖性组胺释放的不良作用，缺点是肝肾功能不全者要慎用。 该药自1996年在英国首次上市后，国外已逐渐代替维库溴铵和阿曲库铵，成为临床肌松药的主流。

药理作用

顺苯磺阿曲库铵的作用机理似氯筒箭毒碱，但本品是非去极化肌松药物，主要是阻断神经冲动的传导，使肌肉松弛能释放组织胺，但比筒箭毒碱轻微，其特点是起效快，肌松效应高。

药动学

本品静注进入肌体组织后，迅速在靶位发挥药理效应，能穿越胎盘而进入胎儿循环。

临床应用

临床一般用于维持肌松或便于机械呼吸的进行，剂量稍大可用于气管插管。

苯磺顺阿曲库铵

顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一，约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg，肌松效价为阿曲库铵的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血浆非特异性酯酶水解，80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用，过敏反应发生率低。临床资料显示，健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少，顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3～1/10，长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛，尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。

用法用量

仅可静注或静滴，不做局部注射，剂量由患者体重与手术要求决定。成人常规剂量：经诱导麻醉用药(如丙泊酚)进行气管插管前，以本品0.15mg/kg(约10mg/10mL)经1～1.5min 做静注，可在2min内达到优良的插管条件；手术中维持肌松可每次注射0.03mg/kg，保持肌松 20min 左右。静滴：维持肌松可先用0.18mg/(kg·h)给药，达到稳态后，改为1～2mg/(kg·min)多可达到持续肌松状态。

适宜溶剂

0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。

给药速度

静注：用于气管插管时于1～1.5min 注入。静滴：视肌松情况及剂量控制而定，如达肌松稳态时，一般成人(60kg)滴速为0.1mg/min，可维持肌松。

稳定性

密封、避光、2～8℃保存，勿冷冻。原装注射液呈淡黄至黄绿色、澄明。室温下可保存3～6周。启封稀释后>24h 不宜再用。

不良反应

作为复合麻醉用药之一，曾有罕见的严重过敏反应。一般可见皮疹、潮红、血压下降、心动过缓、支气管痉挛。

禁忌与慎用

对本品及阿曲库铵过敏者禁用。肾功能不全、电解质紊乱、低体温、神经肌肉接头病变、恶性肿瘤、恶病质者慎用。

药物相互作用

1、与多种全麻药、神经节阻滞药(如六甲胺)、强效利尿药、抗心律失常药、四环素类与多肽类等抗生素可使肌松作用加强或延长。 2、干扰钾、镁、锂盐平衡的药物、排钾激素亦可使本品肌松作用改变。 3、使用琥珀胆碱可导致本药作用不能被新斯的明拮抗。

用途 

一种非去极化神经肌肉阻滞剂。

危险品标志 

T

危险类别码 

25-36

安全说明 

45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany 

3

海关编码 

29145090