异烟棒曲霉素C

中文名称:

异烟棒曲霉素C

中文同义词:

异烟棒曲霉素C

英文名称:

ROQUEFORTINE C

英文同义词:

10b-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-6,10b,11,11a-tetrahydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethylene)-2H-pyrazino(1,2:1,5)pyrrolo(2,3-b)indole-1,4(3H,5aH)-dione, Isoroquefortine C, Roquefortin, Roquefortine C;(3E,5aS,5aβ)-10bβ-(1,1-Dimethyl-2-propenyl)-3-(1H-imidazol-4-yl)methylene-6,10b,11,11aα-tetrahydro-2H-pyrazino[1,2:1,5]pyrrolo[2,3-b]indole-1,4(3H,5aH)-dione;(5aS)-3-[(E)-(1H-Imidazole-4-yl)methylene]-10bβ-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-1,3,4,5aβ,6,10b,11,11aα-octahydro-2H-pyrazino[1,2:1,5]pyrrolo[2,3-b]indole-1,4-dione;2H-Pyrazino[1,2:1,5]pyrrolo[2,3-B]indole-1,4(3H,5ah)-dione, 10B-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-6,10B,11,11A-tetrahydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethylene)-, (3Z)-;Aids031208;Aids-031208;Nsc292134;2H-Pyrazino[1′,2′:1,5]pyrrolo[2,3-b]indole-1,4(3H,5aH)-dione, 10b-(1,1-dimethyl-2-propen-1-yl)-6,10b,11,11a-tetrahydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-,(3E,5aS,10bR,11aS)-

CAS号:

58735-64-1

分子式:

C22H23N5O2

分子量:

389.45

EINECS号:

相关类别:

微生物代谢物;抗生素;Antibiotic

Mol文件:

58735-64-1.mol

熔点

202-205℃

储存条件

-20°C

溶解度

chloroform: soluble1mg/mL

形态

White to off-white solid.

概述

据世界卫生组织（WTO）估计，每天约5万人死于感染性疾病。革兰阳性菌（如葡萄球菌和链球菌）是引起人类感染甚至导致死亡的主要致病菌。其中葡萄球菌可引起轻度皮肤脓疱症、呼吸道感染和脓毒症等多种疾病，严重者可导致死亡。肺炎链球菌主要引起急性呼吸道感染，如中耳炎、咽炎、鼻窦炎和肺炎等。此外，肺炎链球菌和其他链球菌也可引起皮肤感染、脑膜炎和脓毒症，这些感染性疾病给人类带来了极大的痛苦。目前针对革兰氏阳性菌感染的药物主要为抗生素类药物，如青霉素、头孢类、红霉素、喹诺酮类等药物。近年来致病菌的多重耐药性已严重影响抗菌药的临床疗效，革兰氏阳性菌耐药性问题尤为突出，以葡萄球菌、链球菌和肠球菌的耐药性最为常见和严重。如何克服抗生素耐药性，成为人们关注和研究的热点之一。本发明从印度洋深海沉积物来源的青霉菌Penicilliumsp.Y32中，分离得到了异烟棒曲霉素C，通过反复实验、探索，得到了规模化生产异烟棒曲霉素C较佳的方法。

用途

具有抗革兰氏阳性菌活性的异烟棒曲霉素C（RoquefortineC）是一种具有较强的革兰氏阳性菌抑制活性的生物碱类化合物，可作为革兰氏阳性菌抑制剂用于由革兰氏阳性菌感染所导致的疾病的治疗，还可作为抑制革兰氏阳性菌的低分子生物探针，用于生命科学研究，为进一步研发新型抗菌药提供了备选药物。

生物活性

Roquefortine C 是一种从罗氏青霉分离的真菌环肽，可激活 P-gp 并抑制 P450-3A和其他血红蛋白。Roquefortine C 对革兰氏阳性细菌具有抑菌活性。

危险品标志

危险类别码

23/24/25

安全说明

22-36/37/39-45

危险品运输编号

UN 2811 6.1/PG 2

WGK Germany