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甲砜霉素

中文名称:
甲砜霉素
中文同义词:
2,2-二氯-N-[(1R,2R)1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙酰胺;甲砜氯霉素;硫霉素;甲砜霉素**;甲砜霉素;甲砜霉素, 抗菌素;甲砜霉素/2,2-二氯-N-[(1R,2R)1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙酰胺/甲砜氯霉素/硫霉素;甲酚霉素
英文名称:
Thiamphenicol
英文同义词:
THIAMPHENICOL;methylsulfonyl chloramphenicol;D-THREO-2,2-DICHLORO-N-(BETA-HYDROXY-ALPHA-[HYDROXYMETHYL]-4-[METHYLSULFONYL]PHENETHYL)ACETAMIDE;D-THREO-2,2-DICHLORO-N-[BETA-HYDROXY-ALPHA-(HYDROXYMETHYL)-P-(METHYL-SULFONYL)PHENETHYL]ACETAMIDE;Acetamide, 2,2-dichloro-N-(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-4-(methylsulfonyl)phenylethyl-;d-threo-2,2-dichloro-n-(β-hydroxy-α-[hydroxymethyl]-4-[methylsulfonyl]phenethyl)acetamide;Acetamide, 2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]- (9CI);Acetamide, 2,2-dichloro-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]-, [R-(R*,R*)]-
CAS号:
15318-45-3
分子式:
C12H15Cl2NO5S
分子量:
356.22
EINECS号:
239-355-3
相关类别:
原料中间体-原料药;医药兽药;对照品;医药原料药-科研原料;化学试剂;分析标准品;抗生素;兽药原料;微生物代谢物;其他类抗生素;医药原料;小分子抑制剂;饲料添加剂;抗生素类;临床标准品;原料药;兽药类;生化试剂;医药化工类;中间体;化工原料-原料药;农用兽用原料;医用原料;原料;Antibiotics;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;CAPITROL;药物杂质及中间体;兽用原料药;添加剂;中药对照品
Mol文件:
15318-45-3.mol
熔点 
163-166 °C
比旋光度 
D25 +12.9° (ethanol)
密度 
1.3281 (rough estimate)
折射率 
1.6000 (estimate)
储存条件 
-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 
ethanol: 50 mg/mL, clear, colorless
酸度系数(pKa)
11.05±0.46(Predicted)
形态
powder
沸点 
695.9±55.0 °C(Predicted)
颜色
white to off-white
水溶解性 
Soluble in acetonitrile or DMF. Slightly soluble in water
Merck 
14,9301
BRN 
2819542
InChIKey
OTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N
CAS 数据库
15318-45-3
EPA化学物质信息
Thiamphenicol (15318-45-3)
氯霉素类广谱抗菌素
甲砜霉素是一种氯霉素类广谱抗菌素，对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强。常温下为白色至类白色结晶性粉末 或晶体，口服能迅速完全吸收，代谢方面主要以原形从尿中排泄。临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科，妇产科和五官科感染等症，特别对中 轻度感染作用尤其明显。化学结构与氯霉素相似，它的甲砜基取代了氯霉素的硝基，因而毒性降低其体内抗菌作用比氯毒素强2.5-5倍。对革兰氏阳性菌如肺类球菌 ，溶血性链球菌的抗菌作用很强，对革兰氏阳性菌如淋球菌，脑膜炎双球菌，肺类杆菌，大肠杆菌，霍乱弧菌，痢疾杆菌及流感杆菌等均有较强抗菌作用，对厌氧 杆菌族，立克次体，阿米巴原虫等也有一定的抗菌作用，其作用机理与氯霉素相同。主要是抑制细菌蛋白质的合成，该药口服吸收快，在2小时内血浓度可达最高峰 ，半衰期为5小时，比氯霉素持久，细菌对本品与氯霉素之间有完全交叉耐药性，对本品与四环素类药有部分交叉耐药现象。 甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用，是一种优良的免疫抑制剂。其作用机理与其它免疫抑制剂有显著不同，其免疫抑制作用较氯霉素高数倍。为反映移植及外科 异体同质移植有效的延长剂。 国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。 主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。 用法用量：口服。成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。 注意事项：可抑制红细胞、白细胞、和血小板生成，但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。
用途
为广谱抑菌剂。对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大，如对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强，革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感。但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。细菌对本品与氯霉素间有完全的交叉耐药性，与四环素类之间有部分文交叉耐药性。
生物活性
Thiamphenicol (Thiophenicol) 是一种抗菌的抗生素，是Chloramphenicol的甲磺酰基类似物。
体外研究
Thiamphenicol shows a significant post-antibiotic effect (PAE) (0.33 to 2.9h) on all pathogens studied ( S. pneumoniae , S. aureus and Escherichia coli ) and a powerful bactericidal effect against β-lactamase-positive and -negative H. influenzae . Thiamphenicol MICs for the microorganisms analyzed are: 32 mg/L ( S. aureus and E. coli ), 2 mg/L ( S. pneumoniae ) and 0.25 mg/L ( H. influenzae ). Thiamphenicol shows a good in vitro activity against difficult-to-treat multiply resistant pathogens.
体内研究
The pharmacokinetics of Thiamphenicol (30 mg/kg) after single intravenous (IV) and oral (PO) administration is investigated in Mulard ducks. After IV administration, for Thiamphenicol, the mean residence time is 2.83 hours, the general half-life is 1.96 hours, the clearance is 0.04 L/hr/kg. Pharmacokinetics after PO administration is very similar for IV administration. Thiamphenicol shows rapid absorption and bioavailability of more than 70%.
化学性质 
白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。
用途 
主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症，特别对中轻度感染作用尤其明显
安全说明 
22-24/25
WGK Germany 
2
RTECS号
AB6680000
海关编码 
29414000
价       格：询价
CAS    号： 15318-45-3
规       格：10g/100g/500g/1kg/25kg
咨询电话：15623309010
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正规发票
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满199包邮
详细介绍
英文名:
Thiamphenicol
外观：
纯度：
98.5%
分子式：
C12H15Cl2NO5S
分子量：
356.22
中文名称:
甲砜霉素
中文同义词:
2,2-二氯-N-[(1R,2R)1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙酰胺;甲砜氯霉素;硫霉素;甲砜霉素**;甲砜霉素;甲砜霉素, 抗菌素;甲砜霉素/2,2-二氯-N-[(1R,2R)1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙酰胺/甲砜氯霉素/硫霉素;甲酚霉素
英文名称:
Thiamphenicol
英文同义词:
THIAMPHENICOL;methylsulfonyl chloramphenicol;D-THREO-2,2-DICHLORO-N-(BETA-HYDROXY-ALPHA-[HYDROXYMETHYL]-4-[METHYLSULFONYL]PHENETHYL)ACETAMIDE;D-THREO-2,2-DICHLORO-N-[BETA-HYDROXY-ALPHA-(HYDROXYMETHYL)-P-(METHYL-SULFONYL)PHENETHYL]ACETAMIDE;Acetamide, 2,2-dichloro-N-(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-4-(methylsulfonyl)phenylethyl-;d-threo-2,2-dichloro-n-(β-hydroxy-α-[hydroxymethyl]-4-[methylsulfonyl]phenethyl)acetamide;Acetamide, 2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]- (9CI);Acetamide, 2,2-dichloro-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]-, [R-(R*,R*)]-
CAS号:
15318-45-3
分子式:
C12H15Cl2NO5S
分子量:
356.22
EINECS号:
239-355-3
相关类别:
原料中间体-原料药;医药兽药;对照品;医药原料药-科研原料;化学试剂;分析标准品;抗生素;兽药原料;微生物代谢物;其他类抗生素;医药原料;小分子抑制剂;饲料添加剂;抗生素类;临床标准品;原料药;兽药类;生化试剂;医药化工类;中间体;化工原料-原料药;农用兽用原料;医用原料;原料;Antibiotics;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;CAPITROL;药物杂质及中间体;兽用原料药;添加剂;中药对照品
Mol文件:
15318-45-3.mol
熔点 
163-166 °C
比旋光度 
D25 +12.9° (ethanol)
密度 
1.3281 (rough estimate)
折射率 
1.6000 (estimate)
储存条件 
-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 
ethanol: 50 mg/mL, clear, colorless
酸度系数(pKa)
11.05±0.46(Predicted)
形态
powder
沸点 
695.9±55.0 °C(Predicted)
颜色
white to off-white
水溶解性 
Soluble in acetonitrile or DMF. Slightly soluble in water
Merck 
14,9301
BRN 
2819542
InChIKey
OTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N
CAS 数据库
15318-45-3
EPA化学物质信息
Thiamphenicol (15318-45-3)
氯霉素类广谱抗菌素
甲砜霉素是一种氯霉素类广谱抗菌素，对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强。常温下为白色至类白色结晶性粉末 或晶体，口服能迅速完全吸收，代谢方面主要以原形从尿中排泄。临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科，妇产科和五官科感染等症，特别对中 轻度感染作用尤其明显。化学结构与氯霉素相似，它的甲砜基取代了氯霉素的硝基，因而毒性降低其体内抗菌作用比氯毒素强2.5-5倍。对革兰氏阳性菌如肺类球菌 ，溶血性链球菌的抗菌作用很强，对革兰氏阳性菌如淋球菌，脑膜炎双球菌，肺类杆菌，大肠杆菌，霍乱弧菌，痢疾杆菌及流感杆菌等均有较强抗菌作用，对厌氧 杆菌族，立克次体，阿米巴原虫等也有一定的抗菌作用，其作用机理与氯霉素相同。主要是抑制细菌蛋白质的合成，该药口服吸收快，在2小时内血浓度可达最高峰 ，半衰期为5小时，比氯霉素持久，细菌对本品与氯霉素之间有完全交叉耐药性，对本品与四环素类药有部分交叉耐药现象。 甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用，是一种优良的免疫抑制剂。其作用机理与其它免疫抑制剂有显著不同，其免疫抑制作用较氯霉素高数倍。为反映移植及外科 异体同质移植有效的延长剂。 国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。 主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。 用法用量：口服。成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。 注意事项：可抑制红细胞、白细胞、和血小板生成，但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。
用途
为广谱抑菌剂。对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大，如对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强，革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感。但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。细菌对本品与氯霉素间有完全的交叉耐药性，与四环素类之间有部分文交叉耐药性。
生物活性
Thiamphenicol (Thiophenicol) 是一种抗菌的抗生素，是Chloramphenicol的甲磺酰基类似物。
体外研究
Thiamphenicol shows a significant post-antibiotic effect (PAE) (0.33 to 2.9h) on all pathogens studied ( S. pneumoniae , S. aureus and Escherichia coli ) and a powerful bactericidal effect against β-lactamase-positive and -negative H. influenzae . Thiamphenicol MICs for the microorganisms analyzed are: 32 mg/L ( S. aureus and E. coli ), 2 mg/L ( S. pneumoniae ) and 0.25 mg/L ( H. influenzae ). Thiamphenicol shows a good in vitro activity against difficult-to-treat multiply resistant pathogens.
体内研究
The pharmacokinetics of Thiamphenicol (30 mg/kg) after single intravenous (IV) and oral (PO) administration is investigated in Mulard ducks. After IV administration, for Thiamphenicol, the mean residence time is 2.83 hours, the general half-life is 1.96 hours, the clearance is 0.04 L/hr/kg. Pharmacokinetics after PO administration is very similar for IV administration. Thiamphenicol shows rapid absorption and bioavailability of more than 70%.
化学性质 
白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。
用途 
主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症，特别对中轻度感染作用尤其明显
安全说明 
22-24/25
WGK Germany 
2
RTECS号
AB6680000
海关编码 
29414000
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