中文名称:

丙硫异烟胺

中文同义词:

丙硫异烟胺 (BP88 和 BP88 SPECIAL STANDARD);丙硫翌烟胺;丙硫异烟胺;丙硫异烟胺 BP 98;2-丙基硫代异烟酰胺/丙硫异烟胺;2-丙基硫代异烟酰胺;丙硫异烟胺(标准品);2-正丙基吡啶-4-硫代酰胺

英文名称:

Protionamide

英文同义词:

Protionamide, >=99%;Propylthioisonicotinamide;PROTIONAMIDE;PROTHIONAMIDE;1321th;2-propyl-4-pyridinecarbothioamid;2-propyl-4-pyridinecarbothioamide;2-propyl-4-thiocarbamoylpyridine

CAS号:

14222-60-7

分子式:

C9H12N2S

分子量:

180.27

EINECS号:

238-093-7

相关类别:

呼吸系统药物;医药与生物化工;抗微生物药物;抗感染药物;抗结核病药物;小分子抑制剂;化合物：原料药;化工添加剂;吡啶;APIs;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;EKTEBIN;抗生素;医药中间体;医用原料;中药对照品;化工原料;原料中间体-原料药;原料药;医用原料;医药原料;无机盐;Drug bulk

Mol文件:

14222-60-7.mol

熔点 

140-143°C

沸点 

310.4±44.0 °C(Predicted)

密度 

1.1015 (rough estimate)

折射率 

1.5300 (estimate)

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

12.14±0.29(Predicted)

Merck 

14,7891

CAS 数据库

14222-60-7(CAS DataBase Reference)

药理作用

丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物，其作用机制不明，可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具有抑菌作用，高浓度具有杀菌作用。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。

药代动力学

丙硫异烟胺口服后在胃肠道吸收迅速且较完全，90%的药物被吸收，1～2h血药浓度即可达高峰值，广泛分布于机体组织和体液，并能穿越血脑屏障进入脑脊液，亦能透过胎盘屏障进入胎儿循环。各组织和体液中的药物浓度几乎与血药浓度相等，有效药物浓度可维持6h以上，半衰期为3h。大部在肝脏代谢，由尿中排出，1%为原型，5%为有活性代谢物，其余为无活性代谢物。

适应症

丙硫异烟胺仅对分枝杆菌有效，本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效者。

不良反应

1. 发生率较高者：精神忧郁（中枢神经系统毒性），腹泻、食欲减退、胃痛、胃部不适、呕吐（胃肠道紊乱）。  2. 发生率较少者：步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛（周围神经炎），精神错乱或其他精神改变（中枢神经系统毒性），眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）。  3. 发生率极少者：视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛（视神经炎）、月经失调或怕冷、性欲减退（男子）、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼痛、僵直肿胀。   

用途 

具有抑制结核菌，高浓度杀菌作用

用途 

具有抑制结核菌作用，高浓度杀菌。

RTECS号

NS0650000

HazardClass 

IRRITANT

毒性

LD50 in mice, rats (g/kg): 1.0, 1.32 orally (Ilin)