中文名称:

2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯

中文同义词:

2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯;2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯(阿考替胺中间体2);2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯基酯;阿考替胺中间体2;中间体2 )2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯;2-羟基-4,5-二甲氧基氧苯甲酸苯酯(阿考替胺中间体);阿考替胺杂质35;盐酸阿考替胺系列/阿考替胺中间体2

英文名称:

PHENYL 2-HYDROXY-4,5-DIMETHOXYBENZOATE

英文同义词:

Benzoic acid,2-hydroxy-4,5-dimethoxy-,phenyl ester (for Acotiamide);Benzoic acid,2-hydroxy-4,5-dimethoxy-,phenyl ester;Acotiamide Impurity 35;Phenyl 2-hydroxy-4,5-dimethyoxybenzoate;Ethyl 2-(2-hydroxy-4,5-diMethoxybenzaMido)thiazole-4-carboxylate;PHENYL 2-HYDROXY-4,5-DIMETHOXYBENZOATE;Phenyl 2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoate Benzoic acid,2-hydroxy-4,5-dimethoxy-,phenyl ester (for Acotiamide);2-Hydroxy-4,5-dimethoxybenzoic acid phenyl ester

CAS号:

877997-98-3

分子式:

C15H14O5

分子量:

274.27

EINECS号:

1806241-263-5

相关类别:

医药中间体;对照品-杂质对照品;杂质对照品

Mol文件:

Mol File

沸点 

431.2±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.250±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

酸度系数(pKa)

8.83±0.23(Predicted)

应用

2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酸苯酯是合成2-氨基噻唑类化合物的重要中间体。2-氨基噻唑类化合物是有机药物化学中重要的一类杂环化合物，具有广泛的生物活性，可用作局麻药，具有抗惊厥、抗病毒、抗菌和杀虫等作用。

制备

2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酸苯酯制备如下： 反应体系在氮气保护下，向反应器中依次加入甲苯溶剂170g，亚磷酸三苯酯（化合物2）266g(0.86mol)，2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酸（化合物1）170g(0.86mol)和浓硫酸（98wt%）4.5ml，加热回流（110℃）3小时。反应完毕后降温至20℃，向反应体系中滴加甲醇566g，搅拌30min，然后滴加水283g，搅拌30min，过滤，水洗得粗品2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酸苯酯230g，所得粗品用乙醇打浆洗涤，干燥后得203g纯品2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酸苯酯（产率86.3%）。