中文同义词:
哌罗匹隆;N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}环己-1,2-二甲酰亚胺盐酸盐;盐酸哌罗匹隆;盐酸哌罗匹;顺式-2-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基]六氢-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮盐酸盐
英文名称:
Perospirone hydrochloride
英文同义词:
PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE;PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE;PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE HYDRATE;1h-isoindole-1,3(2h)-dione,2-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)but;monohydrochloride,cis-yl)hexahydro;sm-9018;(3aR,7aS)-rel-2-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]hexahydro-1H- isoindole-1,3(2H)-dione Hydrochloride Trihydrate;Lulla
相关类别:
医药原料;原料;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机化学;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals
CAS 数据库
129273-38-7(CAS DataBase Reference)
药物相关作用
哌罗匹隆和其他药物主要通过代谢环节发生相互作用。体外研究肝微粒体酶在哌罗匹隆分别和二环己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用时的变化情况，发现当服用以上这些药物100 mg• mL-1 ，哌罗匹隆的代谢物的量减少到45% ～ 73%；而服用<1 mg• mL-1时，哌罗匹隆代谢物的量没有明显变化。表明这些药物可能作用于哌罗匹隆的代谢过程。 研究表明，PER和低剂量卡马西平合用，不仅能治疗精神分裂症状，而且有效抑制锥体外系症状的产生。主要原因可能是卡马西平是CYP3A4酶的诱导剂，而此酶是PER的主要代谢酶。因此，卡马西平影响了PER的主要代谢途径，合用时，加速PER的代谢，母药浓度减少，而活性代谢物ID-15036 的血药浓度增加。研究表明，CYP2D6抑制剂奎尼丁对PER代谢影响不显著；CYP2C8抑制剂槲皮素和CYP3A4抑制剂酮康唑呈浓度依赖性的减少PER经人肝微粒体酶的代谢。10 mmol的槲皮素抑制了PER代谢的近60%，当PER与槲皮素和酮康唑合用时，要 注意调整剂量。
生物活性
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
靶点
Target Value
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation) 0.61 nM(Ki)
D2 receptor
(in rat brain membrane preparation) 1.4 nM(Ki)
5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation) 2.9 nM(Ki)
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
D2 receptor
(in rat brain membrane preparation)
1.4 nM(Ki)
5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation)
2.9 nM(Ki)
