中文同义词:
1-[3-(2-甲氧苯氧基)-2-羟丙基]-4-[(2,6-二甲基乙酰)苯胺]哌嗪(雷诺嗪游离碱);N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺;雷诺嗪;雷诺拉嗪D5;雷诺嗪杂质;雷诺嗪-D5;雷诺嗪(RANOLAZINE);雷诺嗪 USP标准品
英文同义词:
(142387-99-3) ranolazine;1- 3-(2-Methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl -4- ...;1-Piperazineacetamide,N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-;N-(2,6-dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]ethanamide;N-(2,6-diMethylphenyl)-2-{4-[(2R)-2-hydroxy-3-(2-Methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl}acetaMide;Ranolazine(Ranexa);100MG/500MG/1KG;Ranolazine N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]acetamide
相关类别:
原料药;医药产品;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;应用：抗心绞痛药物;医药原料;药物杂质及中间体;原料;医药、农药及染料中间体;APIs;Antianginal;API;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;RANEXA;Inhibitors;医药原料
沸点
624.1±55.0 °C(Predicted)
密度
1.174±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)
14.06±0.20(Predicted)
CAS 数据库
95635-55-5(CAS DataBase Reference)
治疗慢性心绞痛药
雷诺嗪是一种治疗慢性心绞痛药，可降低心律不齐的发生，包括室性心律失常、新发动脉纤维颤动、因冠状动脉疾病导致的心动过缓。作用机制是通过部分地抑制脂肪酸代谢，并引起诱发葡萄糖代谢，由于葡萄糖代谢比脂肪酸代谢更有效，促进心脏更有效地利用氧气，从而明显改善心绞痛患者的症状。
生物活性
Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。
靶点
Target Value
Calcium channel
体外研究
Ranolazine被发现更紧密地结合到失活状态而不是静息状态的钠通道，表观解离常数分别为K（DR）=7.47 mM和K（DI）=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短TC的持续时间和废除收缩。 在晚期钠增加时，Ranolazine抑制钠电流后期分量，并衰减的动作电位时程延长，无论是在IK-阻断药物的缺乏和存在。Ranolazine（10 mM）减少了89％ 10 nM的ATX-Ⅱ诱导的增加的APD的变异性引起的13.6倍。
体内研究
在狗左心室肌细胞中，Ranolazine以浓度依赖性的方式显著和可逆地在0.5或0.25赫兹刺激的缩短肌细胞的动作电位持续时间（APD）。 在工作的大鼠心脏中，Ranolazine(10 mM)显著增加葡萄糖氧化条件下的1.5倍至3倍，其中葡萄糖的总体ATP产生的贡献低（低钙，高FA，胰岛素），贡献高（高钙，低FA，同起搏），或者中间体。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心脏中，Ranolazine(10 mM)同样增加葡萄糖氧化（高钙，低FA;15 毫升/分钟）。Ranolazine显著改善再灌注局部缺血的工作心脏的功能，这是与显著增加葡萄糖氧化功能相关的。
