中文同义词:
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰]氨基]-3-[[2-(2-羟乙基)-3-亚氨基吡唑-1-基]甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;头孢赛利;头孢噻利;头孢噻利母核
英文同义词:
cefoselis;(6r,7r)-7-[[(2z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[[2-(2-hydroxyethyl)-3-iminopyrazol-1-yl]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[2,3-dihydro-2-(2-hydroxyethyl)-3-imino-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-8-oxo-, (6R,7R)-;Cefoselis USP/EP/BP
密度
1.83±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
2.77±0.50(Predicted)
CAS 数据库
122841-10-5(CAS DataBase Reference)
概述
头孢噻利(cefoselis，FK037)为第四代头孢菌素，与常用的第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，对产AmpCβ内酰胺酶的肠杆菌科细菌作用增强。本品较易穿透细菌的细胞外膜，特别是革兰阴性杆菌的细胞外膜，比第三代头孢菌素的穿透性更强，因此有更多的药物进入细菌体内。本品对于染色体介导的可诱导性AmpCβ内酰胺酶的亲和力较弱，不易被这些酶水解，所以对产生该类酶的革兰阴性菌有效。产品于1998年在日本上市，用于治疗敏感菌所致的血流感染、下呼吸道感染包括肺炎、中性粒细胞缺乏伴发热、泌尿生殖道感染等各类中重度感染，临床和细菌学疗效以及安全性良好。
作用机理
头孢噻利能抑制细胞壁合成过程中黏肽链的交叉连接，使细菌不能形成完整的细胞壁；而且其分子中含有特殊的两性离子结构，使其能够很好地透过细菌的外层细胞膜，在细菌细胞内迅速达到高的药物浓度，诱导敏感细菌形成丝状体，使细菌最终溶解而死亡。
生物活性
Cefoselis 是的第四代头孢菌素，是一种 β-内酰胺抗生素。Cefoselis 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物均表现出良好的活性。Cefoselis 可以透过血脑屏障。
体外研究
Cefoselis, a new parenteral cephalosporin, was active against clinical isolates of both gram-positive and gram-negative aerobic bacteria. The activity of Cefoselis was similar to that of cefpirome and cefepime and generally superior to that of ceftazidime. Cefoselis showed potent antibacterial activity against Hemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis.Cefoselis was highly active against MSSA and MSCNS. Cefoselis was poor in the activity against MRSA,MRCNS,PRSP and Enterococcus faecalis,and no activity for Enterococcus faecium.
