中文名称:

盐酸马普替林

中文同义词:

1-(3-甲基氨基丙基)二苯并[b,e]二环[2.2.2]辛二烯盐酸盐;盐酸马普替林;马替普林盐酸盐;盐酸马普替林 EP标准品;盐酸马普替林MAPROTILINE HYDROCHLORIDE;马普替林盐酸盐;盐酸马普替林

英文名称:

Maprotiline hydrochloride

英文同义词:

10-ethanoanthracene-9(10h)-propylamine,n-methyl-hydrochloride;ba34276;ciba34276ba;ciba34276hydrochloride;n-methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10h)-propanaminehydrochloride;9-[GAMMA-METHYLAMINOPROPYL]-9,10-DIHYDRO-9,10-ETHANOANTHRACENE HYDROCHLORIDE;1-(3-METHYLAMINOPROPYL)DIBENZO[B,E]BICYCLO[2.2.2]OCTADIENE HYDROCHLORIDE;MAPROTILENE HYDROCHLORIDE

CAS号:

10347-81-6

分子式:

C20H24ClN

分子量:

313.86

EINECS号:

233-758-8

相关类别:

医药原料药;小分子抑制剂;神经信号;原料药;医药原料;Chemical Amines;Amines;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Active Pharmaceutical Ingredients;Adrenoceptor

Mol文件:

10347-81-6.mol

熔点 

230-232°C

闪点 

9℃

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: 50 mg/mL

形态

powder

颜色

white

水溶解性 

Soluble to 50mg/ml in water. Soluble in ethanol at 10mM

Merck 

14,5748

简介

盐酸马普替林为四环类抗抑郁新药，其作用快，副作用小，疗效好，作为广谱抗抑郁药称著于世，并应用于临床。盐酸马普替林主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取，而对5-羟色胺再摄取无影响。

作用

由于去甲肾上腺素再摄取减少，突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高，使突触前膜α2受体下调，后膜α1受体作用加强，产生抗抑郁作用。它兼有抗焦虑作用，镇静、抗胆碱作用，降低血压作用较轻。

应用

盐酸马普替林用于内因性、反应性、更年期等各种类型的抑郁性神经症。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取，而对5-羟色胺再摄取无影响。本品兼有抗焦虑作用，镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。其抗肿瘤等作用并未引起关注.

合成方法

盐酸马普替林传统合成工艺主要以蒽酮为起始原料,通过氰乙基化、水解、选择性还原、加成环合、酰胺化、还原等反应得到。

副作用

盐酸马普替林的副作用以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见，程度较轻，多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡 失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的 危险性。其他有皮疹，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。

用途 

抗抑郁药，用于内因性、反应性、更年期等各种类型的抑郁性神经症。

危险品标志 

Xn,T,F

危险类别码 

22-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

7-16-36/37-45

危险品运输编号 

3249

WGK Germany 

3

RTECS号

KJ4555000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

2921490002

毒性

LD50 in mice, rats (mg/kg): ~750, ~900 orally (Hess)