中文名称:

缬更昔洛韦盐酸盐

中文同义词:

缬更昔洛韦盐酸盐;(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐;盐酸缬更昔洛韦;缬更昔洛韦盐酸盐 USP标准品;缬更昔洛韦盐酸盐水合物;盐酸丙氧西洛韦

英文名称:

Valganciclovir hydrochloride

英文同义词:

L-Valine,2-[(2-aMino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)Methoxy]-3-hydroxypropyl ester,hydrochloride (1:1);2-[(2-amino-6-oxo-6,9-dihydro-3H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate hydrochloride hydrate;L-Valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl ester, monohydrochloride hydrate;Valganciclovir hydrochloride hydrate;Rs 079070-194;Unii-4p3T9qf9nz;Valcyt;Valcyte

CAS号:

175865-59-5

分子式:

C14H23ClN6O5

分子量:

390.82

EINECS号:

641-360-4

相关类别:

医药中间体;小分子抑制剂;抗病毒;医药化工类;原料药API;化工原料药;Pharmaceuticals;Bases Related Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;CLEOCIN;API

Mol文件:

175865-59-5.mol

熔点 

162-164°C

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度 

H2O: ≥8mg/mL

形态

powder

颜色

white to tan

InChIKey

ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N

CAS 数据库

175865-59-5

药理作用

缬更昔洛韦是DNA多聚酶抑制剂。其口服后在肠粘膜细胞酯酶和肝酯酶的作用下迅速水解成更昔洛韦，因此其药效学特性即更昔洛韦的药效学特性。更昔洛韦在病毒内和细胞内酶磷酸化作用下生成三磷酸更昔洛韦，后者与三磷酸脱氧鸟苷(dGTP)竞争作为病毒DNA 多聚酶的底物，因此抑制病毒DNA 的合成，从而产生抗CMV 活性。

用途

用于预防和治疗器官移植者继发CMV 感染。该药是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物，是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯，口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦，其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦，但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高，其口服吸收的生物利用度为62.4 %，是更昔洛韦的10 倍，而毒性却大大降低。

生物活性

Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物，具有抗病毒活性，用于治疗巨细胞病毒感染。

体外研究

Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐，以两种非对映体的混合物存在。给药后，这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中，ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式，随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶，并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成，磷酸二酯键需要更长的时间生成，从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效，当ganciclovir被移除时，链延长重新开始。

体内研究

口服给药后，肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体，抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收，valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。

WGK Germany 

3

海关编码 

2933595960