盐酸米那普仑
中文名称:
盐酸米那普仑
中文同义词:
盐酸米那普仑, 羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂;米那普伦盐酸盐;2-(氨甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺盐酸盐;盐酸米那普仑;米那普仑盐酸盐;米那普仑-D5 HCL (对映异构体混合物);盐酸米那普伦;盐酸米那普仑(API)
英文名称:
(1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide hydrochloride
英文同义词:
F 2207;IXEL;(1R,2S)-REL-2-(AMINOMETHYL)-N,N-DIETHYL-1-PHENYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;(1R,2S)-REL-2-(AMINOMETHYL)-N,N-DIMETHYL-1-PHENYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;Milnacipran hydrochloride solution;F 2207, Midalcipran, Toledomin, (1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide monohydrochloride;rel-2α*-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1α*-carboxamide·hydrochloride;rac Milnacipran Hydrochloride
CAS号:
101152-94-7
分子式:
C15H23ClN2O
分子量:
282.81
EINECS号:
620-477-4
相关类别:
小分子抑制剂;杂环类;原料药;医药原料;医药原料药;原料;医药原料;NEGGRAM;Amines;Chiral Reagents;Antibiotic Explorer;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics
Mol文件:
101152-94-7.mol
熔点
179-1810C
闪点
9℃
储存条件
2-8°C
溶解度
H2O: 19 mg/mL
形态
solid
颜色
white
Merck
14,6194
CAS 数据库
101152-94-7(CAS DataBase Reference)
药物相互作用
1）盐酸米那普仑是不可能涉及临床上有意义的药代动力学药物相互作用；
2）盐酸米那普仑与其它药物可能发生药效学相互作用
药理作用及作用机制
米那普仑的中枢疼痛抑制作用确切作用机制和在人中改善纤维肌痛症状的能力尚未知。临床前研究曾显示米那普仑是一种神经元去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取强抑制剂；在体外米那普仑抑制去甲肾上腺素摄取 比5-羟色胺强度约更高3-倍，对多巴胺或其它神经递质的摄取无直接影响。米那普仑在体外对5-羟色胺能(5-HT1-7)，α-和β-肾上腺能，毒蕈硷(M1-5)，组胺(H1-4)，多巴胺(D1-5)，鸦片，苯二氮卓，和γ-氨基丁酸(GABA)受体无明显亲和力。在这些受体处的药理学活性被假设是伴随各种抗胆碱能，镇静，和心血管效应与其它精神病治疗药物所见。米那普仑对Ca2+，K+，Na+和Cl– 通道无明显亲和力而且不抑制人单胺氧化酶(MAO-A和MAO-B)或胆碱酯酶活性。
生物活性
Milnacipran HCl能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT)，其IC50分别是77 nM和420 Nm
靶点
Target Value
norepinephrine transporter (NET) 77 nM
norepinephrine transporter (SERT) 420 nM
Target
Value
norepinephrine transporter (NET)
77 nM
norepinephrine transporter (SERT)
420 nM
体外研究
Milnacipran主要以本体和葡萄糖醛酸苷的形式通过尿液排出(>80%)，仅有少部分(<10%)通过CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢掉 Milnacipran在高浓度时能抑制某一配体离子通道(LGIC)受体，包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受体，其IC50分别是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。
体内研究
Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前额皮质中细胞外的5-HT和 NA的水平，这种影响效应与剂量相关。在抑郁症动物行为模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能显著降低大鼠的强迫性游泳实验中的静止时间。在焦虑症动物行为模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能显著降低大鼠条件性恐惧压力测试实验中不动时间。 Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活动豚鼠下丘脑中细胞外的NA和5-HT的水平，这种作用是剂量依赖的。在自由活动豚鼠下丘脑中，分别用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran处理，分别能减少57%和47%的NA代谢产物MHPG。
化学性质
白色结晶性粉末。
危险品标志
Xn,T,F
危险类别码
22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明
7-16-36/37-45
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany
3
RTECS号
GZ1014010
HazardClass
6.1
PackingGroup
III
海关编码
29242990
毒性
LD50 orally in mice: 237 mg/kg (Bonnaud)
