英文名称:
(1R,2S)-2-(Benzoylamino)-1-[[[(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl]oxy]carbonyl]-2-phenylethyl ester L-glutamic acid homopolymer
英文同义词:
L-polyglutamic paclitaxel;PACLITAXELUM POLIGLUMEXUM;PG-TXL;paclitaxel poliglumex;p-INNList-90,2004;r-INNList-52,2004;Xyotax,CT-2103;CT-2103
概述
从红豆杉植物中提取的紫杉醇具有较强的抗癌作用，现已广泛用于临床。但是，由于紫杉醇的水不溶性(紫杉醇在水中的溶解度小于0.004mg/ml)，使其应用很不方便。同时、现有的紫杉醇的助溶剂例如：聚氧乙基代蓖麻油等的毒副作用比较严重，容易诱发过敏等症状，使现有的紫杉醇不是理想的抗癌药物。因此，寻找水溶性好、毒性低、疗效高、使用方便的紫杉醇类化合物，成了人们研究的热点。研究发现，在紫杉醇(H)分子上接上某些亲水基团(W)，可以改进紫杉醇(H)的水溶性，而这些基团(W)本身不具有药理活性，不影响紫杉醇的活性，对人体也无不良反应，它们均具有生物降解作用，可被人体利用，也可经过人体代谢排出体外。这种接上亲水基团的化合物(WH)，可制备水溶性的紫杉醇针剂，用于肿瘤和癌症的治疗。与现有的紫杉醇针剂比较。提高了疗效、降低了毒副作用、减轻了患者的痛苦。同时、由于人体内对新型紫杉醇化合物(WH)的缓慢分解作用，使WH具有缓释作用，增加了紫杉醇(H)的疗效及生物利用度，该物质即为聚谷氨酸紫杉醇。
