中文名称:

马来酸茚达特罗

中文同义词:

印达特罗中间体;马来酸茚达特罗, 一种超长效Β-肾上腺素受体激动剂;马来酸茚达特罗;茚达特罗马来酸盐(API);茚达特罗马来酸盐;马来酸茚达特罗INDACATEROL MALEATE;茚达特罗马来酸;马来酸盐茚达特罗杂质

英文名称:

Indacaterol Maleate

英文同义词:

5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone Maleic Acid;Indacaterol Maleic Acid Salt;Onbrez;QAB 149 Maleic Acid;5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone (2Z)-2-butenedioate;2(1H)-Quinolinone, 5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)aMino]-1-hydroxyethyl] -8-hydroxy-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt);2(1H)-Quinolinone, 5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);ndacaterol Maleate

CAS号:

753498-25-8

分子式:

C28H32N2O7

分子量:

508.57

EINECS号:

691-329-4

相关类别:

小分子抑制剂;医药原料;烯烃;原料药;医药原料药-科研原料;Agonist;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API

Mol文件:

753498-25-8.mol

生物活性

Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂，对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36，对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。

靶点

Target Value β1-adrenoceptor () 7.36(pKi) β2-adrenoceptor () 5.48(pKi)

Target

Value

β1-adrenoceptor ()

7.36(pKi)

β2-adrenoceptor ()

5.48(pKi)

体外研究

Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。 Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。 Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用，该作用持续12小时。 Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。 Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。

体内研究

Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。

海关编码 

29339900