中文同义词:
盐酸曲吡那敏;盐酸吡苄明;2-(苄基[2-二甲基氨乙基]氨基)吡啶;N-苄基-N′,N′-二甲基-N-(2-吡啶基)乙二胺 盐酸盐;盐酸曲吡那敏溶液,100PPM;盐酸吡苯胺;苄吡二胺盐酸盐;盐酸曲吡那敏 USP标准品
英文名称:
TRIPELENNAMINE HYDROCHLORIDE
英文同义词:
2-(benzyl(2-(dimethylamino)ethyl)amino)-pyridinmonohydrochloride;2-ethanediamine,n,n-dimethyl-n’-(phenylmethyl)-n’-2-pyridinyl-monohydroc;2-(benzyl(2-(dimethylamino)ethyl)amino)pyridinemonohydrochloride;2-(benzyl(2-(dimethylamino)ethyl)amino)-pyridinhydrochloride;1,2-Ethanediamine, N,N-dimethyl-N-(phenylmethyl)-N-2-pyridinyl-, monohydrochloride;Ahistamin;Antiallergicum medivet;Ethylenediamine, N-benzyl-N,N-dimethyl-N-(2-pyridyl)-, hydrochloride
相关类别:
医药原料药-科研原料;化合物;小分子抑制剂;原料药;医药原料药;Pharmaceutical raw material;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
EPA化学物质信息
Tripelennamine hydrochloride (154-69-8)
生物活性
Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
靶点
Target Value
H1 receptor 30 μM
体外研究
Tripelennamine 是一种叔胺UDP葡糖醛酸基转移酶的底物，该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制。相比于一个完全中性分子在碱性溶液中的振动方式，在中性pH 时Tripelennamine氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的，这时烷基链质子化。
体内研究
Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋，而变得非常警觉，焦虑和不舒服，他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地挥动尾巴以及前肢跺脚，翻地面。Tripelennamine HCl处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血O 2 压力和血红蛋白-O 2 饱和度，同时增加动脉和混合静脉血中O 2 含量, 但是动脉到混合静脉血中的O 2 浓度梯度并未受到明显影响。 Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为2.39 和2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97和0.84 L/小时/kg。稳定状态下分布体积 分别为2.87和1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75和1.06 L/kg.
毒性
LD50 in mice (mg/kg): 47 i.p. (Walker)
