中文同义词:
奥扎格雷钠;反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠;奥扎格雷杂质45
英文同义词:
OZAGREL SODIUM;(E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]acrylic acid sodium salt;Athrombone;D01684;Ozagrel sodium (jan);Ozapen;Ozapen (tn);sodium (E)-3-(4-((1H-imidazol-1-yl)methyl)phenyl)acrylate
相关类别:
对照品-杂质对照品;医药原料药;医药、农药及染料中间体
血栓素(TXA)合成酶抑制剂
奥扎格雷钠为抗血小板凝集剂奥扎格雷的钠盐形式，是一种血栓素(TXA)合成酶抑制剂，能选择性抑制血栓烷合成酶，抑制TXA合成，从而抑制TXA2的产生和促进前列环素(PGI2)的生成，具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。能抑制脑栓塞及脑血管痉挛。人单次静脉注射，血中消失较快，连续给药2h即达稳态血药浓度，停止给药24h后大多排完。
图1为奥扎格雷钠结构式。
药理作用
奥扎格雷钠为血栓素合成酶抑制剂，能抑制TXA2生成，因而具有抗血小板聚积和扩张血管作用。动物实验表现，静脉给药能降低血浆TXB2水平，Keto-PGF12/TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉引起的脑梗塞有预防作用。
药代动力学
本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，T1/2β为1.22±0.44h，Vd为2.32±0.62l/kg，AUC为0.47±0.08μg·hr/nl。Cl为3.25±0.82l/h/kg，受试者半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。停药24h几乎全部药物经尿排出体外。
适应症
适用于治疗急性血栓性脑梗死、蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛所伴随的运动障碍及其并发脑缺血症状的改善。
用法用量
改善脑血栓症(急性期)：40～80mg，以适量的电解质液或GS溶解，持续静滴2小时，bid，连续1～2周。改善蛛网膜下出血手术后的脑血管痉挛及伴随的脑缺血症状：80mg，qd，24小时持续静滴，连续2周。可根据年龄及症状适当增减剂量。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-10-12）。
不良反应
血液：可出现出血倾向，如有异常出血即停止给药。
肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统：偶有嗳气、食欲不振、呕吐、氨基转移酶上升。皮疹偶见，应停药。
过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：偶有室上性期前收缩、血压下降，发现时减量或中止给药。
其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等症状。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
药物相互作用
1、奥扎格雷钠注射液与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，必须适当减量。
2、本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。
3、孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
注意事项
1、某些出血性疾病(如出血性脑梗死、硬膜外出血、颅内出血、脑室内出血)禁用。
2、有对本品过敏史者禁用。
3、有出血倾向、消化道出血史、重症高血压、重症糖尿病、血小板减少的病人慎用。
4、与其他抗血小板药、溶栓药、抗凝药合用时应谨慎。
