阿罗洛尔
中文名称:
阿罗洛尔
中文同义词:
阿罗洛尔;阿罗洛尔溶液,100PPM;阿罗洛尔溶液,1000PPM
英文名称:
AROTINOLOL
英文同义词:
AROTINOLOL;Arottnolol;2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole;2-Thiophenecarboxamide, 5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-;2-Thiophenecarboxamide, 5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-, (+-)-;NSC 317940;5-[2-[[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propyl]thio]thiazol-4-yl]thiophene-2-carboxamide;5-[2-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propyl]sulfanyl-1,3-thiazol-4-yl]thiophene-2-carboxamide
CAS号:
68377-92-4
分子式:
C15H21N3O2S3
分子量:
371.54
EINECS号:
相关类别:
医药原料药;降糖降压产品
Mol文件:
68377-92-4.mol
熔点
148-149°
沸点
599.8±60.0 °C(Predicted)
密度
1.35
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)
13.71±0.20(Predicted)
药代动力学
该品口服后吸收迅速，血药浓度在约2h达峰值，清除半衰期为10h，连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高，其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。
适应症
阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。
应用
盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride)，化学名5-{2-［3-(1，1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基］-1，3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐，由日本住友制药株式会社研发，1985年首次在日本上市，临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等，且用于治疗肥胖性高血压时，不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂，兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用，可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋，降低交感神经张力，减少β受体阻滞所致不良反应，缓解舒张压，使降压效果更为理想，更适用于青少年高血压的治疗。
生物活性
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
靶点
5-HT 2A Receptor
5-HT 2A Receptor
体外研究
Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in 125 I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK i value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces 125 I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK i values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.
体内研究
Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.
Animal Model: SHR mice
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks
Result: Improved arterial stiffness in SHR.
Animal Model:
SHR mice
Dosage:
200 mg/kg
Administration:
Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks
Result:
Improved arterial stiffness in SHR.
