中文同义词:
(S)-(-)-布比卡因盐酸盐;(s)-布比卡因盐酸盐;盐酸左布比卡因(碱基);LEVOBUPIVACAINE HCL 盐酸左布比卡因;盐酸布比卡因杂质;盐酸左布比卡因 S-布比卡因盐酸盐;S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸;盐酸左布比卡因
英文名称:
Levobupivacaine hydrochloride
英文同义词:
TIMTEC-BB SBB001337;(S)-(-)-BUPIVACAINE HCL;(S)-(-)-BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE;(S)-(-)-1-N-BUTYL-2,6-DIMETHYL-2-PIPERIDINCARBOXANILID HYDROCHLORIDE;(S)-(-)-1-BUTYL-2-(2,6-XYLYLCARBAMOYL)-PIPERIDINE HYDROCHLORIDE;s-(-)-1-butyl-2,6-pipecoloxylidide hydrochloride;(s)-1-butyl-2’,6’-piperidinecarboxamidemonohydrochloride;(s)-1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamidemonohydrochloride
相关类别:
原料药;局部麻醉系列;中间体;医药原料;小分子抑制剂，天然产物;酰胺类局麻药;医药原料药-科研原料;Pharmaceutical Raw Materials;Active Pharmaceutical Ingredients;API;Inhibitors;麻醉药及其辅助药物;医药原料药
比旋光度
-12.5 º (c=2, water)
溶解度
H2O: soluble20mg/mL, clear
旋光性 (optical activity)
[α]/D -10 to -14°, c = 1.0 in H2O
InChIKey
SIEYLFHKZGLBNX-NTISSMGPSA-N
CAS 数据库
27262-48-2(CAS DataBase Reference)
生物活性
Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。
靶点
Target Value
Sodium Channel
体外研究
Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。 Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中 3 H-BTX，IC50为2.9 μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264 μM。Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dt max )，灌注15分钟后，值分别为88和81。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。
体内研究
Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下，抑制运动肌和疼痛响应，最大%MPE分别为99和68，并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。
危险类别码
26/27/28-20/21/22-28
安全说明
22-36/37/39-45-36/37-53
