中文名称:

CS-2541

中文同义词:

GRK2抑制剂(GSK180736A);化合物GSK180736A

英文名称:

4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide

英文同义词:

4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide;GSK180736A;CS-2541;GRK2 inhibitor GS180736A;GSK180736;GSK180736A (GSK180736);5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-1H-indazol-5-yl-6-methyl-2-oxo-;GSK180736A >=98% (HPLC)

CAS号:

817194-38-0

分子式:

C19H16FN5O2

分子量:

365.36

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;API

Mol文件:

817194-38-0.mol

生物活性

GSK180736A (GSK180736) 是一种Rho相关的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制剂，与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合，logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。

靶点

Target Value ROCK (Cell-free assay) 100 nM GRK2 (Cell-free assay) 6.6(pIC50)

Target

Value

ROCK (Cell-free assay)

100 nM

GRK2 (Cell-free assay)

6.6(pIC50)

体外研究

GSK180736A抑制GRK2，IC50为770 nM，比对GRK5的效力强300倍。它是一种弱的PKA抑制剂，IC50=30 μM；却是一种高效的ROCK1抑制剂（IC50=100 nM）。