中文名称:

地夸磷索

中文同义词:

地夸磷索中间体;地夸磷索;地夸磷索钠

英文名称:

Diquafosol

英文同义词:

[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxy-oxolan-2-yl]methoxy-hydroxy-phosphoryl]oxy-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxy-oxolan-2-yl]methoxy-hydroxy-phosphoryl]oxy-hydroxy-phosphoryl]oxy-phosphinic acid;Diquafosol;Diquafosol [inn:ban];Diquafosol [inn];Kpy 998;p1,p4-Bis(5-uridyl) tetrahydrogen tetraphosphate;Unii-7828vc80fj;P1,P4-Diuridine 5-Tetraphosphate

CAS号:

59985-21-6

分子式:

C18H26N4O23P4

分子量:

790.31

EINECS号:

相关类别:

眼科类药物;医用原料;原料;医药原料药;化学试剂;Agonists;Bases Related Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals

Mol文件:

59985-21-6.mol

密度 

2.044±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

0.40±0.50(Predicted)

药理作用

地夸磷索是一种二核苷酸衍生物，作用于结膜上皮细胞和杯状细胞膜上的P2Y2受体，促进结膜上皮细胞水液的分泌和杯状细胞粘蛋白的分泌。在一项双盲临床试验中，地夸磷索钠对角膜和结膜损伤的疗效分别与玻璃酸钠相似以及优于玻璃酸钠。在52周的开放标签临床试验中，地夸磷索钠是有效和安全的。基于上述结果，地夸磷索钠于2010年12月在日本上市。 地夸磷索钠是一种P2Y2受体激动剂，其作用于结膜上皮及杯状细胞膜上的P2Y2受体，通过上调细胞内的钙离子浓度，促进水分及黏蛋白的分泌，进而改善干眼病症状。本品由参天制药获得Inspire制药公司(默克子公司)授权后开发，最早于2010年10月在日本获批用于干眼症的治疗，商品名为Diquas®，规格为3%(5mL)。

地夸磷索钠

角膜上皮对维持清晰透明的视力至关重要，若发生角膜上皮损伤必须快速修复以避免病原体的侵入和内皮损伤导致的角膜混浊和视力下降。据报道，细胞外核苷酸如ATP 和UTP 在上皮伤口愈合中起到作用，其机制为通过激活P2Y 受体（P2YRs）介导包括细胞内钙离子的转运以及EGF 受体（EGFR）和ERK 的磷酸化在内的信号，从而促进角膜上皮伤口愈合反应。 地夸磷索钠是一种UTP二聚体衍生物，是P2Y2受体（P2Y2R）的激动剂。在眼表，P2Y2R在角膜、结膜杯状细胞和睑板腺中表达。在结膜上皮中，地夸磷索钠可以增加细胞内钙离子后通过氯离子通道的激活来加速水液的外排。此外，地夸磷索钠可促进结膜杯状细胞中粘蛋白的分泌和改善眼表的泪膜稳定性。