溴莫尼定
中文名称:
溴莫尼定
中文同义词:
溴莫尼定杂质;溴莫尼定-D4;溴莫尼定,5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;泛素;5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;溴莫尼定;6-喹喔啉胺, 5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-;5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)喹喔啉-6-胺
英文名称:
Brimonidine
英文同义词:
5-bromo-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamin;Polyubiquitin-C;UBC;UK 14;6-Quinoxalinamine,5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-;UK 14,34;CS-1362;UK 14304, Brimonidine
CAS号:
59803-98-4
分子式:
C11H10BrN5
分子量:
292.13
EINECS号:
相关类别:
精细化工，原料，高纯试剂;合成;医药原料药-科研原料;眼科类药物;医药化工类;医药原料药;原料药;Brimonidine;Ophthalmic;Hetrerocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;Other APIs;原料;化工中间体-化工原料
Mol文件:
59803-98-4.mol
熔点
207.5 °C
沸点
432.6±55.0 °C(Predicted)
密度
1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8 mg/mL
酸度系数(pKa)
7.69±0.10(Predicted)
Merck
14,1375
CAS 数据库
59803-98-4(CAS DataBase Reference)
基本信息
密度：1.82 g/cm3
沸点：432.6ºC
闪点：215.4ºC
折射率：1.798
外观与性状：黄色固体
药理作用
本品为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素受体激动剂，对α2受体有高度选择性。本品具有良好的视网膜生物活性及神经保护功能，与其他α2-肾上腺素能受体激动剂相比，脂溶性较小，不易穿过血脑屏障，不会产生镇静、低血压等中枢性不良反应。可使房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加，从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降压作用，对心血管系统和呼吸系统功能的影响很小
治疗机制
视神经夹挫伤大鼠局部应用0.2%酒石酸溴莫尼定点眼后，RGTs丢失明显减少，bcl-2在视网膜中的表达提高，bax表达下降，提示该药的视神经保护作用与抑制凋亡有关
药代动力学
将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于1-4小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，溴莫尼定被大量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。
药物相互作用
1.与其他降眼压药物联合应用有加强作用。本品和噻吗洛尔联用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联用强，而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联用的效果。
2.不宜与肾上腺素受体拮抗药同时应用。
临床应用
适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压，防治眼前节激光手术后的眼压升高。
剂量与用法
滴眼：每次1滴，每日1～2次，滴入结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊处3～5分钟。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加1滴。
不良反应
1.10%～30%的患者出现口干、眼部充血、烧灼及刺痛感、头痛、视物模糊、眼睛异物感、乏力倦怠、结膜滤泡、眼部过敏反应以及眼部瘙痒。
2.3%～9%的患者出现角膜染色溃疡、干燥、流泪、上呼吸道感染症状、眼睑水肿、结膜水肿、头晕、睑炎、眼部刺激、胃肠道症状、虚弱无力、结膜变白、视物异常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出现结膜出血、味觉异常、失眠、结膜分泌物增多、精神抑郁、高血压、焦虑、心悸、鼻干以及晕厥。
禁忌症
1.对本品过敏者禁用。
2.使用单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。
3.严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、体位性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者，以及同时应用β受体阻滞剂、抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。
注意事项
1.滴眼剂中的防腐剂剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收，因此应在滴用本药后至少等待15分钟，再戴上软性隐形眼镜。
2.对使用降低眼内压药物的患者，应按常规定期监测其眼内压。
3.老年人、小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
4. 本品可使某些患者有疲劳感及困倦，因此从事危险性作业的患者在用药后出现精神不集中的可能性。
制剂规格
酒石酸溴莫尼定滴眼液： 5mL：10mg（0.2%）
主要参考资料
[1] 侯正玉 卞小芸 宋秀君 左艳霞 溴莫尼定治疗大鼠视神经夹挫伤机制探讨
生产方法
5-溴-6-喹啉胺和硫氰酸铵缩合后，生成物再和乙二胺环合，得到溴莫尼定。
危险品标志
T
危险类别码
25-36/37/38
安全说明
26-36-45
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany
-
RTECS号
VD1200000
HazardClass
6.1
PackingGroup
Ⅲ
海关编码
29332900
