中文名称:

酚妥拉明

中文同义词:

酚妥拉明;酚妥拉明杂质;3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚;酚妥拉明.甲磺酸酚妥拉明

英文名称:

Phentolamine

英文同义词:

2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-;2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazolin;2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazoline;AKOS NCG1-0052;AURORA KA-7803;PhentolamineMesilateBase;m-[N-[2-Imidazolin-2-ylmethyl]-p-toluidino] phenol;Phentolamine mesylas

CAS号:

50-60-2

分子式:

C17H19N3O

分子量:

281.35

EINECS号:

200-053-1

相关类别:

医药原料;脑血管用药;医药原料药;医药、农药及染料中间体;API

Mol文件:

50-60-2.mol

熔点 

174-175°

沸点 

424.02°C (rough estimate)

密度 

1.0510 (rough estimate)

折射率 

1.6500 (estimate)

酸度系数(pKa)

pKa 7.7 (Uncertain)

颜色

Crystals

CAS 数据库

50-60-2(CAS DataBase Reference)

简介

酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症（即雷诺病）、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等，用于室性早搏亦有效。

药理作用

选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。 1.血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏：对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。 3.其他：有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

药代动力学

酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。

不良反应

常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。

毒害物质数据

50-60-2(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 orl-rat: 1250 mg/kg PSEBAA 71,70,49