中文同义词:
舒洛芬;多拉司琼自由胺;1H-吲哚-3-羧酸(2Α,6Α,8Α,9ΑΒ)-八氢-3-氧-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯;1-[4-(噻吩-2-甲酰基)苯基]丙酸;多纳西隆;2-[4-(2-噻吩甲酰基)苯基]-丙酸;舒洛芬 USP标准品;噻布洛芬 标准品
英文同义词:
Dolasetron Methanesulformte;MDL-73147EF：Anzemet;2-[4-(Thiophene-2-carbonyl)phenyl]propanoic acid;a-Methyl-p-(2-thenoyl)phenylacetic acid;2-[4-(thiophene-2-carbonyl)phenyl]propionic acid;1H-Indole-3-carboxylic acid(2α，6α，8α，9αβ)-octahydro-3-oxo-2，6-methano-2H-quinolizin-8-yl ester;Suprofen (200 mg);α-Methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneacetic Acid
相关类别:
非麻醉性镇痛药;小分子抑制剂，天然产物;医药化工中间体;消化系统用药;药物;止吐及催吐药;其他科研原料药;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药原料;Inhibitors;抗炎镇痛药物;医药原料药;化工原料
沸点
373.57°C (rough estimate)
密度
1.2959 (rough estimate)
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
CAS 数据库
40828-46-4(CAS DataBase Reference)
生物活性
Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂，用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
靶点
Target Value
COX-1
COX-2
体外研究
Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性，这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧，其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物，比作用于直链断裂更有效。 Suprofen使胆固醇的光氧化敏感，产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物，但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏，表明膜结构的光敏不稳定性。 与标准REV (29%)相比，Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。
体内研究
Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导，表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后，Suprofen有效防止BAB破坏，表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。 患有关节炎的大鼠中，Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。
化学性质
甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate)：C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体，熔点278℃。
生产方法
环戊烯羧酸乙酯(I)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在Ph值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。
毒性
LD50 (7 days post-drug) in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 590, 353, 280, 160 orally (Niemegeers)
