中文名称:

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺

中文同义词:

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;ROCK2抑制剂(SLX-2119)

英文名称:

ROCK inhibitor 2

英文同义词:

ROCK INHIBITOR;SLX-2119;ROCK inhibitor 2;KD-025;SLx 2119;SLx2119;SLx-2119;2-[3-[4-[(1H-Indazol-5-yl)amino]quinazolin-2-yl]phenoxy]-N-isopropylacetamide;KD025 (SLx-2119)

CAS号:

911417-87-3

分子式:

C26H24N6O2

分子量:

452.51

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;细胞周期;API

Mol文件:

911417-87-3.mol

沸点 

682.6±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.318±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

酸度系数(pKa)

13?+-.0.40(Predicted)

应用

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂，可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。

生物活性

Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。

靶点

Target Value ROCK2 (Cell-free assay) 41 nM(Ki) ROCK2 (Cell-free assay) 60 nM

Target

Value

ROCK2 (Cell-free assay)

41 nM(Ki)

ROCK2 (Cell-free assay)

60 nM

体外研究

KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。

体内研究

在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。