中文名称:

棕榈酸帕利哌酮

中文同义词:

帕潘立酮棕榈酸酯;帕潘立酮棕榈酸酯PALIPERIDONE PALMITATE [USAN];卡博特韦中1;棕榈酸帕利哌酮;棕榈酸帕利哌酮杂质;帕立哌酮棕榈酸酯;帕潘利酮棕榈酸酯;帕利哌酮棕榈酸酯

英文名称:

Paliperidone Palmitate

英文同义词:

(9RS)-3-(2-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)et hyl)-2-Methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyriMi din-9-yl hexadecanoate;Hexadecanoic acid 3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl ester;Paliperidone Palmitate;Paliperidone Palmitate [USAN];Invega Sustenna;RO 92670;9-Hydroxyrisperidone palmitate;Hexadecanoic acid 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl ester

CAS号:

199739-10-1

分子式:

C39H57FN4O4

分子量:

664.89

EINECS号:

225-799-5

相关类别:

医药原料药;原料药（API）;医药原料;原料药;化工中间体;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API

Mol文件:

199739-10-1.mol

沸点 

736.3±70.0 °C(Predicted)

密度 

1.19

储存条件 

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

酸度系数(pKa)

8.07±0.10(Predicted)

概述

帕潘利酮棕榈酸酯又叫棕榈酸帕利哌酮，是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂，主要用于治疗精神分裂，活性成分为帕利哌酮。

性质

棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，通过纳米晶体湿磨将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒，提高水溶性，形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂，增加药物的吸收率和生物利用度。

制备

采用无菌气流粉碎机，控制粉碎压力3～5bar，将无菌帕潘利酮棕榈酸酯粉碎至有效粒径为2～15μm。称取12g羧甲基纤维素钠，置于约500ml注射用水中，溶胀、溶解；然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氢钠，搅拌溶解，用0.5M氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。称取312g微粉化后的无菌帕潘利酮棕榈酸酯加至上述溶液中，搅拌并剪切至分散均匀，补加注射用水，将料液体积定容至1000ml，获得有效粒径在2～15μm的帕潘利酮棕榈酸酯无菌混悬液。

生物活性

Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药，是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。

靶点

5-HT 2A Receptor D 2 Receptor

5-HT 2A Receptor

D 2 Receptor