吡那地尔

中文名称:

吡那地尔

中文同义词:

(±)-N-氰基-N-4-吡啶基-N-(1,2,2-三甲基丙基)胍单水合物;(+/-)-N-氰基-N-4-吡啶基-N-(1,2,2-三甲基丙基)胍;吡那地尔;砒拉地尔;吡那地尔一水合物

英文名称:

Pinacidil

英文同义词:

Pinacidil monohydrate (Synonyms: Pinacidil hydrate);Pinacidil monohydrate (Pinacidil hydrate);(+/-)-N-Cyano-N-4-pyridinyl-N-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine;Pinacidil;Hndac;(±)-N-Cyano-N’-4-pyridinyl-N’’-(1，2，2-trimethylpropyl)guanidine monohydrate;Guanidine, N-cyano-N-4-pyridinyl-N-(1,2,2-trimethylpropyl)-, monohydrate;Pinacidil Hydrate

CAS号:

85371-64-8

分子式:

C13H19N5.H2O

分子量:

263.34

EINECS号:

622-053-4

相关类别:

抗高血压药;心脑血管药物;药物;医药中间体;离子通道;膜转运;降糖降压产品;INOCOR

Mol文件:

85371-64-8.mol

熔点

164-165°

溶解度

ethanol: 14 mg/mL

形态

solid

酸度系数(pKa)

pKa 空 (Uncertain)

颜色

white

CAS 数据库

85371-64-8(CAS DataBase Reference)

生物活性

Pinacidil monohydrate，一种抗高血压药，是一种钾通道激活剂。

体外研究

Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K i values of 104 and 251 nM, respectively.

化学性质

结晶，熔点164-165℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：600，570口服。

用途

钾通道开放剂，通过开放平滑肌细胞中钾通道，使钾流出和静息膜电位负偏移，静止时细胞超极化，导致细胞内钙离子减少，平滑肌松弛，尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。

生产方法

方法1：化合物(I)溶于四氢呋喃，在0℃加入光气的甲苯溶液，反应5h。蒸出溶剂后，加入乙基二异丙基胺处理，得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应，得吡那地尔。方法2：氰胺和乙基二异丙基胺反应后，再加入4-吡啶基异氰酸酯反应，得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ)，再和胺反应得吡那地尔。

危险品标志

危险类别码

22-36/37/38

安全说明

WGK Germany

毒性