中文同义词:
4-[3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8-壬四烯酰胺基]-苯甲酸乙酯;维胺酯;N-(4-乙氧羰基苯基)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8-壬四烯酰胺;维甲酰胺
英文同义词:
n-(4-ethoxycarbophenyl)retinamide;N-(4-CARBETHOXYPHENYL)RETINAMIDE;VIAMINATE;4-(carboethoxyphenyl)retinamide;ViaMinati;Ethyl 4-(3,7-diMethyl-9-(2,6,6-triMethylcyclohex-1-en-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenaMido)benzoate;Hestidate;RetinaMide, N-[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]-
相关类别:
原料;医药 重、中度痤疮皮肤用药;化合物：原料药;科研试剂;医药原料药;化学试剂;原料药;98%;有机中间体
沸点
619.4±47.0 °C(Predicted)
密度
1.071±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.49±0.70(Predicted)
简介
维胺酯为维A酸衍生物，结构式近似全反式维A酸，作用机制与13-顺维A酸及芳香维A酸较相似，但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长，抑制角化，减少皮脂分泌，抑制角质形成细胞的角化过程，使角化异常恢复正常，抑制痤疮丙酸菌的生长，并有调节免疫及抗炎作用。临床适用于痤疮的治疗，也可用于颜面播散性粟粒狼疮、毛发红糠疹、毛囊角化症、各种类型鱼鳞病、掌趾角化症、口腔黏膜白斑以及蕈样肉芽肿等。
图为维胺酯的结构式
药理作用
维胺酯为维A酸衍生物，结构式近似全反式维A酸，作用机制与13-顺维A酸及芳香维A酸较相似，但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长，抑制角化，减少皮脂分泌，抑制角质形成细胞的角化过程，使角化异常恢复正常，抑制痤疮丙酸菌的生长，并有调节免疫及抗炎作用。还具有除皱褶、减轻色斑、增加皮肤弹性作用。
药动学
本品口服后大部分经肠道吸收，经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg，达峰时间为2.612±0.778小时，血药峰浓度为17.496±8.992μg/ml，半衰期(t1/2)为2.378±0.871小时。
药物相互作用
1.与异维A酸、四环素类合用，可致“假性脑瘤”引起颅压升高、头痛、视力障碍。
2.与维生素A合用，可产生维生素A过量的相似症状，不宜同用。
3.与甲氨蝶呤合用，可使后者血药浓度升高而致中毒。
适应症
用于治疗中重度痤疮，对鱼鳞病、银屑病、苔藓类皮肤病及某些角化异常性皮肤病也有一定疗效。
用法用量
口服：成人1次25 mg，1日3次，可连续服用，也可每日按1.2～2.0mg/kg剂量服药。对顽固性皮肤病一般以4个月为1个疗程。
禁忌
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.对本品过敏者禁用。
3.重症糖尿病、脂质代谢障碍、维生素A过量者禁用。
4.肝肾功能严重不全者禁用。
注意事项
1.本品有强致畸性，女性患者服药期间及停药后半年内严禁怀孕。
2.禁与维生素A同服。
3.酗酒者慎用。
4.避免强烈日光或紫外光过度照射。
5.不宜用于急性和亚急性皮炎、湿疹类皮肤病及皮肤皱褶部位。
6.避免接触眼和黏膜。
制备
在反应罐中投入240kg二氯甲烷、17kg(105.4mol)苯佐卡因、20kg三乙胺，再将42kg维甲酰氯(131.7mol)用适量二氯甲烷稀释，在-3℃～5下缓慢加入上述反应罐中，加毕，在30～35℃下反应2小时，减压蒸馏，至罐内析出大量固体后，加入60kg95％乙醇，搅拌、降温析晶，离心、洗涤、干燥，即得维胺酯成品48.9kg，收率83.0％，纯度99.0％。
