中文名称:

马来酸阿扎他啶

中文同义词:

马来酸阿扎他定;6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶马来酸盐;阿扎他定马来酸氢盐;马来酸阿扎他啶;马来酸阿扎他定 USP标准品;11-(1-甲基哌啶-4-亚基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚[1,2-B]吡啶二马来酸盐;马来酸阿扎他啶杂质

英文名称:

AZATADINE MALEATE (200 MG)

英文同义词:

AZATADINE MALEATE;OPTIMINE;ZADINE;Zadine;11h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridine,5,6-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidylid;6,11-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidylidene)5h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyr;azatadinedimaleate;5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 6,11-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidinylidene)-, (2Z)-2-butenedioate (1:2);Azatadine Maleate(Azatadine dimaleate);azatadinemaleate

CAS号:

3978-86-7

分子式:

C28H30N2O8

分子量:

522.5464

EINECS号:

223-615-8

相关类别:

其他科研原料药;小分子抑制剂;神经信号;原料药

Mol文件:

3978-86-7.mol

熔点 

152-154°

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

生物活性

Azatadine (SCH10649) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。

靶点

Target Value Histamine receptor 6.5 nM Cholinergic 10 nM

Target

Value

Histamine receptor

6.5 nM

Cholinergic

10 nM

体外研究

95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和两个次要代谢物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。

体内研究

在有意识的豚鼠体内，Azatadine延迟雾化组胺，乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生，PD50 为0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用，在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后，RIA 4.2测量表明C max 为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化，脱甲基化，以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L，生物利用度为80%。 Azatadine (1 mg每天两次，14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。

海关编码 

2933399090