中文名称:

妥拉磺脲

中文同义词:

妥拉磺脲;甲磺氮草脲;妥拉磺尿;妥拉磺脲溶液,100PPM;1-(4-甲苯磺酰基)-3-(六氢-1H-吖庚因-1-基)脲;妥拉磺脲 USP标准品;妥拉磺脲TOLAZAMIDE

英文名称:

TOLAZAMIDE

英文同义词:

1-(hexahydro-1-azepinyl)-3-p-tolylsulfonylurea;1-(hexahydro-1h-azepin-1-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)-ure;1-(hexahydro-1h-azepin-1-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea;4-(p-tolylsulfonyl)-1,1-hexamethylenesemicarbazide;TOLAZAMIDE;NSC 70762;1-(4-Methylphenylsulfonyl)-3-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)urea;Tolazamide Solution, 100ppm;diabewas

CAS号:

1156-19-0

分子式:

C14H21N3O3S

分子量:

311.4

EINECS号:

214-588-3

相关类别:

小分子抑制剂;合成;其他兽药标准品;医药原料;Amines;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds;TOLINASE

Mol文件:

1156-19-0.mol

熔点 

162-164°C

沸点 

300°C (rough estimate)

密度 

1.2228 (rough estimate)

折射率 

1.6740 (estimate)

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

溶解度 

Very slightly soluble in water; freely soluble in chloroform; soluble in acetone; slightly soluble in ethanol (96%).

酸度系数(pKa)

3.6(at 25℃)

水溶解性 

65.4mg/L(30 ºC)

CAS 数据库

1156-19-0(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Tolazamide (1156-19-0)

用途

妥拉磺脲为中效磺酰脲衍生物，属第一代磺酰脲类口服降糖药，其具体作用机制同醋酸己己脲。治疗早期，妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和释放胰岛素。妥拉磺脲长期治疗时，尽管药物刺激分泌胰岛素逐渐下降，但仍可有效降低血糖水平。其长期治疗降低血糖作用机制尚不明确，可能有胰腺以外的作用。

药物相关作用

与磺胺类、水杨酸类、保泰松、吲哚美辛、香豆素、青霉胺、丙磺舒等合用，可增强本品的降糖作用，诱发低血糖反应。与大剂量肾上腺皮质激素、甲状腺素、口服避孕药、呋塞米及噻嗪类利尿药合用，则拮抗本品的降糖作用。

药性与应用

磺脲类口服降糖药。对正常人和糖尿病病人均有降糖作用，但对胰岛功能丧失者无效。主要通过刺激β细胞释放胰岛素而降低血糖。口服吸收缓慢，4～6h后显效，持续10～14h。生物半衰期为7h。肝脏代谢，肾脏排出。临床主要用于成年后发病单用饮食控制无效而尚有胰岛功能的轻中型糖尿病。对胰岛素耐受者，可辅助治疗，减少胰岛素的用量。本品尚有轻度利尿作用，更适用于有尿潴留倾向性者。

生物活性

Tolazamide 是口服降血糖剂，用于研究 2 型糖尿病。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

安全说明 

36

WGK Germany 

3

RTECS号

YT4400000

海关编码 

2935904000

毒性

LD50 in rats, mice (mg/kg): >5000 orally, 2239 i.p. (Dulin)