中文同义词:
磷霉素氨基丁三醇;复美欣氨基丁三醇;(-)-(1R,2S)-1,2-环氧丙基膦酸氨基丁三醇;磷霉素氨丁三醇;磷霉素缓血酸铵;磷霉素氨丁三醇/复美欣氨基丁三醇;复安欣;磷霉素三甲胺
英文名称:
Fosfomycin tromethamine
英文同义词:
(3-methyloxiranyl)-phosphonicaci(2r-cis)-phosphonicacicompd.with2-amino-2-(hydroxy;fosfomycincompd.withtrometamol;fosfomycintrometamolsalt;methyl)-1,3-propanediol(1:1);Tromethamine fosfosmycin;Fosfomycin Tromethamine (800 mg);FosfoMycin troMethaMine API;Fosfomycin trometamolUSP, 98.0%-102.0%
相关类别:
仅供出口科研;医药原料;医药原料药-科研原料;医用原料;医药原料药;原料药;原料;API;Antibiotics;杂质对照品;有机中间体
溶解度
Very soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent) and in methanol, practically insoluble in acetone.
InChIKey
QZJIMDIBFFHQDW-LMLSDSMGSA-N
简介
磷霉素氨丁三醇(fosfomycin trometamol)是磷霉素和2-氨基-2-羟甲基-1,3丙二醇盐按1:1组成的混合物，磷霉素是其活性成分。磷霉素氨丁三醇克服了磷霉素金属盐的一些缺陷，具有药效温和，口服吸收浓度高，作用时间长等优点，是一种更温和更有效的抗菌药物。
适应症
磷霉素氨丁三醇用于治疗敏感细菌引起的急性单纯性下尿路感染（如：急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性发作、急性尿道膀胱综合征、非特异性尿道炎，孕期无症状的菌尿症，手术后的尿路感染）和预防外科手术中尿路感染及经尿路诊断手法引起的感染。
药理作用及作用机制
磷霉素分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与丙酮酸-二磷酸尿嘧啶-乙酰葡糖胺转移酶不可逆结合，干扰细菌胞壁黏肽合成的第一步，抑制后续反应，从而发挥杀菌作用。本品仅作用于细菌胞壁，人类细胞无此靶位而不受影响，可用于孕妇、儿童和老年患者。体外试验显示，磷霉素对大肠埃希菌和奇异变形杆菌有较长的抗生素后效应（3.4至4.7小时）。体外实验中证实，磷霉素对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的生物被膜形成具有抑制作用。
药代动力学
磷霉素氨丁三醇口服后迅速吸收并分解成游离的磷霉素。健康成人口服生物利用度在34%～41%，空腹时为37%，进食后为30%。口服3g磷霉素氨丁三醇(以磷霉素计)，2～2.5小时达到最高血药浓度(Cmax)22～32mg/L；高脂肪饮食可延长其达峰时间(约4h)，且Cmax稍有降低[(17.6±4.4)mg/L]。本品不与血浆蛋白结合，平均稳态表观分布容积为(136.1±44.1)L。口服平均半衰期(t1/2)为(5.7±2.8)小时。磷霉素吸收后主要分布在肾脏、膀胱壁、前列腺和精囊腺，其次为心、肺、肝等组织。动物试验和临床研究均证明，本品能透过胎盘屏障。与单剂口服2g磷霉素钙相比，本品平均血药峰浓度(7mg/L)较高。磷霉素主要以原形经尿液和粪便排出。本品口服的总清除率和肾脏清除率分别为(16.9±3.5) L/h和(6.3±1.7)L/h。一次口服3g，4小时尿液药物浓度可达峰值，平均为1053～4415mg/L，尿液中磷霉素浓度维持在100mg/L以上的时间可达24～48小时，因此足以抑制泌尿道内的多种致病菌。
生物活性
Fosfomycin tromethamine (MK-0955 tromethamine) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性，这些细菌包括耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
