中文名称:

苯芴醇

中文同义词:

苯芴醇, 抑制疟原虫色素的形成. 抗疟药.;苯勿醇;(Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-alpha-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇;苯芴醇;苯芴醇 USP标准品;LUMEFANTRINE 苯芴醇;苯芴醇 本芴醇;(9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-ALPHA-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇

英文名称:

Lumefantrine

英文同义词:

(9Z)-2,7-Dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-α-[(dibutylamino)methyl]-9H-fluorene-4-methanol;CPG-56695;Benwuchun;Benflumentol;benflumetol;Lumefantrine;BENFLUMETOL (OR LUMEFANTRINE);(9Z)-2,7-Dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-a-[(dibutylamino)methyl]-9H-fluorene-4-methanol

CAS号:

82186-77-4

分子式:

C30H32Cl3NO

分子量:

528.94

EINECS号:

617-303-4

相关类别:

合成;植物提取物;医药中间体;中间体;原料药;科研产品;医用原料;Amines;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antibiotics;API;医药原料;Pharmaceutical intermediates;原料;原料中间体-原料药;有机原料;医用原料;化工产品

Mol文件:

82186-77-4.mol

熔点 

129-131°C

沸点 

642.5±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.252

储存条件 

15-25°C

溶解度 

DMSO: ≥20mg/mL

形态

powder

酸度系数(pKa)

13.44±0.20(Predicted)

颜色

yellow

Merck 

14,5597

CAS 数据库

82186-77-4(CAS DataBase Reference)

抗疟疾药

苯芴醇和蒿甲醚都是目前我国临床上应用较广的抗疟原虫病药物，也是诺华制药的知名抗疟药复方蒿甲醚的主要药物成分，能杀灭疟原虫红内期无性体，杀虫率高，治愈率为95%左右，但对红前期和配子体无效。动物实验属微毒药物，但致突变和致畸试验为阴性。临床上用于治疗主要用于恶性疟疾，尤其适用于抗氯喹的恶性疟的治疗。

理化性质

黄色结晶粉末，有苦杏仁臭，无味。易溶于氯仿，略溶于丙酮，几乎不溶于乙醇，熔点为125～ 131℃。

药动学

口服吸收慢，消除也慢，体内停留时间长。给药后tmax为4～5h，t1/2为24～72h。

用法与用量

4d疗法：成人第1日顿服800mg，第2、3、4日各400mg顿服;儿童每日顿服8mg/kg，连服4d，首剂加倍，但首剂最大剂量不超过0.6g。

不良反应

无明显不良反应，少数患者出现心电图Q～T间期一过性轻度延长。

注意事项

心、肾功能不全者慎用。恶性疟患者症状控制后及红内期原虫杀灭后可用伯氨喹杀灭配子体。避光、密封、阴凉干燥处保存。

WGK Germany 

3

海关编码 

29221950

毒害物质数据

82186-77-4(Hazardous Substances Data)