中文同义词:
顺式-(Z)-氟哌噻吨二盐酸盐;(Z)-4-[3-[2-(三氟甲基)-9H-硫杂蒽-9-亚基]丙基]-1-哌嗪乙醇二盐酸盐;盐顺式酸氟哌噻吨;盐酸氟哌噻吨;盐酸氟哌噻吨(顺式);顺式-(Z)-氟噻唑 二盐酸盐
英文名称:
cis-Flupentixol hydrochloride
英文同义词:
Flupenthixol 2HCl;Flupenthixol 2hydrochloride;cis-Flupenthixol (hydrochloride);(Z)-Flupenthixol dihydrochloride;CIS-(Z)-FLUPENTHIXOL DIHYDROCHLORIDE ANT IPSYCHOTIC, NEUROL;4-[3-[(3Z)-2-(Trifluoromethyl)-9H-thioxanthen-9-ylidene]propyl]-1-piperazineethanol Hydrochloride;cis (Z)-Flupentixol Dihydrochloride;cis-Flupentixol Hydrochloride
相关类别:
盐酸氟哌噻吨;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;化工原料药;氮杂环;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur Selenium Compounds
储存条件
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
非典型抗精神病药物
盐酸氟哌噻吨是非典型抗精神病药物氟哌噻吨的盐酸盐形式,为硫杂蒽类衍生物,具有强大的阻断多巴胺受体作用,除阻断D1、D2受体外,还能抑制 D2自身受体,使突触间 DA浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比泰尔登强 4~8倍。此外,尚有抗抑郁及抗焦虑作用。
临床上可用于急、慢性精神分裂症,其癸酸酯为长效剂。适用于淡漠退缩等精神分裂症的阴性症状,对焦虑及缺乏始动力者也有一定疗效。其癸酸酯长效制剂常用于慢性精神分裂症患者的维持治疗。
氟哌噻吨又称盐酸二氟噻吨、复康素、三氟噻吨、羟哌氟丙硫蒽,是一种硫杂蒽类非典型抗精神病药,常温下为白色或淡黄色粉末,味苦。溶于水、乙醇。其癸酸酯为黄色油状物,轻臭。此类药物的化学结构与吩噻嗪类抗精神病药基本相似,只是在吩噻嗪环上第10位氮原子被碳原子取代。药理作用与吩噻嗪类抗精神病药衍生物氟奋乃静相似,对淡漠、接触被动、意向减退、违拗等症状效果较好。另外本品具有较强的抗精神病作用,比氯普噻吨强4~8倍,同时还有抗焦虑、抑郁作用。作用机制是选择性地阻断中枢神经内的多巴胺受体,产生抗精神病作用。并可抑制脑内的神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,而产生抗抑郁作用。这类药物中主要有氯普噻吨(泰尔登)、替沃噻吨和氟哌噻吨。
生物活性
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
靶点
D 2 Receptor
0.38 nM (Ki)
5-HT 2A Receptor
7 nM (Ki)
D 2 Receptor
0.38 nM (Ki)
5-HT 2A Receptor
7 nM (Ki)
体内研究
cis-(Z)-Flupentixol (0.25, or 0.5 mg/kg, i.p.) pretreatment dose-dependently reduces cocaine-induced activity.
Animal Model: Rats.
Dosage: 0.125, 0.25, or 0.5 mg/kg.
Administration: IP.
Result: Reduced cocaine-induced activity.
Dosage:
0.125, 0.25, or 0.5 mg/kg.
Result:
Reduced cocaine-induced activity.