中文同义词:
5-氯-2-苯并噁唑酮;5-氯-2-苯并唑酮,99%;5-氯-2-苯并唑啉酮;5-氯-2-苯并唑酮;5-氯-2-苯并噁唑啉酮;5-氯-1,3-苯并恶唑-2(3H)-酮;5-氯-2-苯并恶唑醇;5-氯-3(H)-2-苯并恶唑酮
英文同义词:
Biomioran;Chlorzoxazon;component of Parafon Forte;Escoflex;Mioran;Miotran;Myoflexin;Myoflexine
相关类别:
中间体/精细化工品;医药中间体;维生素与氨基酸;医药原料;其他科研原料药;小分子抑制剂;缓解疼痛;OxazoleIsoxazole;PARAFON;Palladium Catalysis 钯催化剂;神经系统用药;化合物;对照品;原料药;抗炎镇痛药物;原料;医用原料;体外研究产品-体外代谢标准品;中药对照品;化工原料;医药、农药及染料中间体;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals
密度
1.3771 (rough estimate)
溶解度
DMSO: soluble50mg/mL, clear
酸度系数(pKa)
pKa 8.3 (Uncertain)
CAS 数据库
95-25-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
Chlorzoxazone(95-25-0)
EPA化学物质信息
Chlorzoxazone (95-25-0)
骨骼肌松弛剂
氯唑沙宗是一种口服有效的中枢性骨骼肌松弛剂,化学结构与所有其他的肌肉松弛药完全不同,主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢,抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用,缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明,复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用,对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用,复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用,并呈剂量依赖性,对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用,且显示良好的剂量效应关系,试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。
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药代动力学
本品经消化道吸收完全,1.5-2小时血药浓度达到峰值,分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪,至6小时药物浓度明显降低,本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。
适应症/功能主治
氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛,肌肉劳损所引起的疼痛,由中枢神经病变引起的肌肉痉挛,以及慢性筋膜炎等。
氯唑沙宗合成方法
以2,5-二氯硝基苯为原料,经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚,继而在盐酸中环合反应,即得氯唑沙宗,总收率84%。
药物相互作用
本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时,应减少本品用量。
不良反应
偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应,遇过敏反应应停药,上述不良反应一般较轻微,可自行消失或停药后缓解。
用途
中枢性肌肉松驰药,用于各种争慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛,以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 763 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾
危险类别码
22-36/37/38-20/21/22
Hazard Note
Toxic/Irritant
毒性
LD50 in mice (mg/kg): 3650 orally, 380 i.p. (suspensions); 440 orally, 183 i.p. (solns of Na salt) (Hofrichter)