中文同义词:
艾菲康唑;艾氟康唑;(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶基-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇;艾菲康唑及杂质;伊非那康唑杂质;艾菲康唑/艾氟康唑/;艾氟康唑(API);艾菲康唑及相关杂质
英文同义词:
1-Piperidineethanol, α-(2,4-difluorophenyl)-β-methyl-4-methylene-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-, (αR,βR)-;JUBLIA; KP 103; KP103;Efinaconazole (Jublia);KP 103;Efinaconazole;(alphaR,betaR)-alpha-(2,4-Difluorophenyl)-beta-methyl-4-methylene-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-piperidineethanol;KP 103 (pharmaceutical);Jublia
相关类别:
小分子抑制剂;有机中间体;原料;医药原料;现货;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;医药 抗真菌药;原料药;中药对照品;医用原料;精细化工产品;陕西林奈主打产品;化学试剂
沸点
512.2±60.0 °C(Predicted)
密度
1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.11±0.29(Predicted)
旋光性 (optical activity)
[α]/D -85 to -95°, c = 1 in chloroform
概述
艾氟康唑（Efinaconzole）是由日本科研制药公司（Kaken Pharmaceutical Co.Ltd）、加拿大威朗国际制药公司（Valeant Pharmaceuticals International）开发的一种小分子三唑类抗真菌药。该药分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市，用于脚趾灰指甲的治疗，该药是首个上市的外用三唑类抗真菌药。
药理作用
艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药，开发用于局部远端侧位甲下甲真菌（DLSO）的治疗，这是一种最为常见的甲真菌病，致病菌先侵入远端甲下甲床，甲床下角质增生、增厚，甲板可变为白色、棕色至灰褐色，表面凹凸不平，失去光泽，甲板缺失、松脆。Jublia是一种外用溶液，通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷，该药能很快干燥，无需出去过量的药物，同时无需顾虑系统性副作用，如药物相互作用或急性肝损伤。
适应症
艾氟康唑可用于脚趾甲灰指甲（onychomycosis）的治疗。
生物活性
Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制剂。14 alpha-demethylase参与ergosterol的生物合成，ergosterol是真菌细胞膜的成分之一。
靶点
Target Value
14 alpha-demethylase
()
体内研究
Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.
