中文名称:

PAMAPIMOD

中文同义词:

帕吡莫德;P38增殖蛋白激酶抑制剂(PAMAPIMOD)

英文名称:

PAMAPIMOD

英文同义词:

PAMAPIMOD;R 1503; R1503; R-1503; RO 4402257; RO4402257; RO-4402257;CS-2222;PAMAPIMOD; R 1503; R1503; R-1503; RO 4402257; RO4402257; RO-4402257;6-(2,4-Difluorophenoxy)-2-[[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propyl]aMino]-8-Methylpyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one;R 1503;Ro 4402257;Pamapimod (R-1503)

CAS号:

449811-01-2

分子式:

C19H20F2N4O4

分子量:

406.38

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

449811-01-2.mol

生物活性

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。

靶点

Target Value p38α (Cell-free assay) 0.014 μM p38β (Cell-free assay) 0.48 μM

Target

Value

p38α (Cell-free assay)

0.014 μM

p38β (Cell-free assay)

0.48 μM

体外研究

Pamapimod抑制p38，但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。

体内研究

在小鼠胶原诱导性关节炎中，50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中，pamapimod能增强其耐压力，说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。