中文名称:

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

中文同义词:

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

英文名称:

2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-

英文同义词:

2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-;LXR623;2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole;WAY 252623;2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-;2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole WAY 252623;LXR623/LXR-623;LXR-623 (WAY-252623)

CAS号:

875787-07-8

分子式:

C21H12ClF5N2

分子量:

422.78

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitor;Inhibitors;API

Mol文件:

875787-07-8.mol

熔点 

93℃

沸点 

528.4±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.40

储存条件 

room temp

酸度系数(pKa)

-1.87±0.30(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

LXR-623 (WAY-252623) 是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。

靶点

Target Value LXR-β 24 nM LXR-α 179 nM

Target

Value

LXR-β

24 nM

LXR-α

179 nM

体外研究

LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。

体内研究

LXR-623在体内可被迅速吸收，峰浓度（Cmax）出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担，而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中，LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退，降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。

危险品运输编号 

UN 2811 6.1 / PGIII